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商品描述：

商品属性

肌苷

中文名称肌苷

中文同名次黄苷。次黄嘌呤核苷

英文名称 Inosine

化学式 C10H12N4O5

分子量 268.23

CAS编号 58-63-9

质检信息

质检项目指标值

含量，% ≥98%

灼烧残渣(以硫酸盐计)，％ ≤0.01

酸度(以H+计)/(mmol/100g) ≤3.4

PSA： 133.49000

LOGP： -2.26890

蒸气压 1.52E-22mmHg at 25°C

Merck 14,4975

BRN 624889

Fluka 10

密度 2.08 g/cm3

沸点 732.8°C at 760 mmHg

熔点 222-226?°C (dec.)(lit.)

闪点 397°C

折射率 -52 ° (C=1, H2O)

水溶性 2.1 g/100 mL (20 oC)

化学特性

肌苷又称次黄苷为白色结晶性粉末；无臭；味微苦。在水中略溶，在氯仿、乙醇中不溶，在稀盐酸或氢氧化钠等碱溶液中易溶。本品的饱和水溶液约含肌苷1.5%。 mp218℃(分解)。

产品用途

1.生化研究。医药用于促进白细胞增长,用作辅酶类药物

2.参与体内能量代谢和蛋白质的合成。可用于治疗由于各种原因引起的白细胞减少、血小板减少等。可引起轻度腹泻，不能与乳清酸、氯霉素、潘生丁及硫喷妥钠注射液配伍。

3.肌苷本品几乎无毒性和副作用，能直接透过细胞膜进入人体细胞，使处于人低能、缺氧状态下的细胞能继续顺利地进行代谢，并能活化丙酮酸氧化酶类，参与人体蛋白质的合成。

4.主要用于各种类型的肝疾病、心疾患、白血球减少症、血小板减小、中心性视网膜炎以及预防和解除锑剂引起的副作用。

5.肌苷是神经生产因子潜在的刺激因子。

6.用于治疗白细胞减少、血小板减少。

7.用于冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)、心肌梗死、风湿性心脏病、肺源性心脏病的辅助用药。

8.用于预防及减轻血吸虫病防治药物所引起的心脏和肝脏的毒性反应。

9.用于眼科疾病(中心性视网膜炎，视神经萎缩)的辅助用药。

10.参与细胞的能量代谢和蛋白质合成，提高各种酶，特别是辅酶A与丙酮酸氧化酶的活性，从而使细胞在缺氧状态下继续进行代谢，活化肝脏功能，促进受损伤肝脏的恢复，可刺激体内产生抗体并促进肠道对铁的吸收。

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

生产方法

方法一、肌苷酸脱磷酸法

肌苷酸二钠的制备棒状杆菌269发酵，发酵液去菌体，吸附，洗脱，浓缩，加乙醇，pH7-7.5条件下结晶可得肌苷酸二钠。棒状杆菌269[发酵]→发酵液[去菌体，吸附，洗脱，浓缩]→浓缩液[乙醇]→[pH7-7.5]肌苷酸二钠肌苷粗品的制备在乙酸缓冲液中，调pH5.4-5.6，加压137-147kPa，脱磷酸5h，可得肌苷粗品。肌苷酸二钠[乙酸，加压]→肌苷精制蒸馏水溶解，pH=6，重结晶，可得精品。

方法二、一步发酵法

菌株选育变异芽孢杆菌7171-9-1移接到斜面培养基上，30-32℃培养48h。斜面培养基成分为葡萄糖1%，蛋白胨0.4%，酵母浸膏0.7%，牛肉浸膏1.4%，琼脂2%，在pH7、120℃灭菌20min。变异芽孢杆菌7171-9-1[斜面培养]→[30-32℃,48h]菌种斜面种子培养一级种子：培养基成分为葡萄糖2%，蛋白胨1%，酵母浸膏1%，玉米浆0.5%，尿素0.5%，氯化钠0.25%。

灭菌前pH7，用1L三角瓶装150ml培养基，115℃灭菌15min。每个三角瓶中接入白金耳环菌苔，在往复式摇床上，32℃±1℃培养18h。二级种子：培养基同一级种子，放大50L发酵罐，定容体积25L，接种量3%，32℃±1℃培养12-15h，搅拌速度320r/min，通风量1：0.25V/(V·min)，生长菌指标A(650nm)=0.78，pH=6.4-6.6。菌种斜面[摇床振荡]→[pH7,32℃±1℃,18h]一级种子培养液[50L发酵罐]→[pH6.4-6.6,32℃±1℃,12-15h]二级种子培养液发酵50L不锈钢标准发酵罐，定容体积35L。培养基成分为淀粉水解糖10%，干酵母水解液1.5%，豆饼水解液0.5%，尿素0.4%，硫酸镁0.1%，氯化钾0.2%，磷酸氢二钠0.5%，硫酸铵1.5%，有机硅油0.05%。pH=7，接种量0.9%，32℃±1℃培养93h，搅拌速度320r/min，通风量1：0.5V/(V·min)。500L发酵罐，定容体积350L。培养基成分为淀粉水解糖10%，干酵母水解液1.5%，豆饼水解液0.5%，硫酸铵1.5%，硫酸镁0.1%，氯化钾0.2%，磷酸氢二钠0.5%，碳酸钙1%，有机硅油小于0.3%。pH=7，接种量7%，32℃±1℃培养75h，搅拌速度230r/min，通风量1：0.25V/(V·min)。20000L发酵罐，培养基同上，接种量2.5%,35℃±5℃培养83h。二级种子培养液[50L发酵罐]→[pH7,32℃±1℃,93h]发酵液[500L发酵罐]→[pH7,32℃±1℃,75h]发酵液[20000L发酵罐]→[pH7,35℃±1℃,83h]发酵液提取、吸附、洗脱将发酵液30-40L调pH=2.5-3，连同菌体通过2个串联的3.5kg732H树柱吸附。用相当于树脂总体积3倍的pH3水洗1次，把两柱分开，用pH3水把肌苷洗脱下来，再经769活性炭柱吸附肌苷，先用2-3倍体积的水洗涤，再用70-80℃水洗，70-80℃，1mol/L氢氧化钠溶液浸泡30min，最后用0.01mol/L氢氧化钠溶液洗脱肌苷，收集洗脱液，真空浓缩，pH11或6放置，过滤，得粗品。发酵液[732树脂柱]→[pH2.5-3]吸附物[水]→[pH2.5-3]洗脱液[769活性炭柱]→吸附物[蒸馏水，氢氧化钠]→[70-80℃][氢氧化钠]→[70-80℃]洗脱液[浓缩结晶]→[pH11或6]肌苷粗品精制将粗品配成5%-10%的溶液，加热溶解，抽滤，冷却，过滤，少量水洗，烘干，即得肌苷精制品。肌苷粗品[蒸馏水]→[重结晶]肌苷成品。

肌苷可通过直接发酵法生产，也可通过半合成法生产。半合成法采用发酵制得的甩苷酸二钠为原料，经脱膦而得肌苷。

一种用于肌苷生产发酵液的固液分离方法

本发明技术关键在于1、首先用碱液将酸化的发酵液pH值调节至6～8，未酸化则不调pH值；2、加入高碱化度的聚合氯化铝絮凝剂，使胶体杂质迅速脱稳；3、再投加少量阳离子聚丙烯酰胺助凝剂使之形成大的絮体颗粒迅速沉降分离；4、沉渣用水反复冲洗，并混同上澄液一起经板框压滤机压滤分离。具体操作方法是首先将肌苷发酵液用NaOH溶液调节pH值至6～8，未酸化不调，然后在每分钟200转的快速搅拌速度下加入浓度为5％的高碱化度的聚合氯化铝絮凝剂，使肌苷发酵液中胶体颗粒脱稳，随后加入0.2％阳离子型聚丙烯酰胺助凝剂，继续快速搅拌1分钟，然后在每分钟50转的搅拌速度下慢搅3～5分钟，形成大块絮体颗粒，静置10～15分钟，倾出上清液，沉渣用清水洗涤2～3次，洗水和上清液混合在一起经板框压滤机压滤。最后将洗涤后的沉渣再经板框压滤机进行压滤处理。然后将所有滤液混合在一起，用于后续肌苷产品提取工序，滤饼经脱水处置直接焚烧处置。

实施例一取酸化后的肌苷发酵液2.95L于混凝器中，该发酵液pH值3.5，肌苷含量为3.093％，固悬物含量3.734g/L。加入30％的NaOH溶液调节pH至6～8，在每分钟200转的搅拌速度下，先加入5％高碱化度聚合氯化铝絮凝剂750ml，2～3分钟之后再加入浓度为0.2％阳离子型聚丙烯酰胺助凝剂240ml，继续搅拌1分钟，然后在每分钟50转的速度下慢搅3分钟，沉降10分钟，倾出上清液，用3L水分两次洗涤沉渣，洗水与上清液混合，过硅藻土预涂层的板框压滤机，然后沉渣过板框压滤机，得到滤液6.315L，滤液肌苷含量1.405％，固悬物含量0.0158g/L，折算肌苷收率为97.2％，固悬物去除率99.1％。

药理作用

本药为人体的正常成分，为腺嘌呤的前体，能直接透过细胞膜进入体细胞，参与体内核酸代谢、能量代谢和蛋白质的合成。

本药能活化丙酮酸氧化酶系，提高辅酶A的活性，活化肝功能，并使处于低能缺氧状态下的组织细胞继续进行代谢，有助于受损肝细胞功能的恢复。并参与人体能量代谢与蛋白质合成。

本药能提高ATP水平并可转变为各种核苷酸。可刺激体内产生抗体，还可提高肠道对铁的吸收，活化肝功能，加速肝细胞的修复。有增强白细胞增生的作用。

不良反应

偶见胃部不适、轻度腹泻，静注可有颜面潮红、恶心、腹部灼热感。

概述

肌苷（Inosine），也称为次黄苷、次黄嘌呤核苷等。是由次黄嘌呤于核糖结合而成的核苷类化合物。在嘌呤的从头合成（de novo synthesis）中，肌苷酸（IMP）可以作为合成腺苷酸（AMP）和鸟苷酸（GMP）的前体。适用于各种原因引起的白细胞减少症、血小板减少症、各种心脏疾患、急性及慢性肝炎、肝硬化等，此外尚可治疗中心视网膜炎、视神经萎缩等。

禁忌症

禁与氯霉素、双嘧达莫等注射剂配伍。

注意事项

本品不能与氯霉素、双嘧达莫、硫喷妥钠、乳清酸等注射液配伍。