升麻素

中文名称     升麻素

中文同名     升麻素

英文名称     Cimifugin

化学式       C16H18O6

分子量       306.32

CAS编号      37921-38-3

质检信息

质检项目       指标值

含量,％         ≥98%

PSA：          89.13000

LOGP：       1.36830

沸点: 589.6oC at 760mmHg 

密度: 1.311g/cm3 

折射率: 1.624 闪点: 201oC 

蒸汽压: 2.34E-16mmHg at 25°C

化学特性 

升麻素为白色结晶粉末。升麻为毛茛科植物大三叶升麻Cimicifugaheracleifoliakom.兴安升麻Cimicifugadahurica(Turcz.)Maxim.和升麻CimicifugafoetidaL.的根茎，又名周升麻、周麻、鸡骨升麻、鬼脸升麻等，生于林下、山坡草丛及溪沟旁，主产于陕西、四川、青海、云南、河南等地。升麻中的主要成分为三萜多氧化合物及色原酮、酚酸、多种色酮、齿阿米醇及齿阿米素等。其中已鉴定结构的有：异阿魏酸(Isoferulicacid)，3-乙酰氨基咖啡酸(3-Acetylcaffeicacid)，咖啡酸葡萄糖酯甙(Caffeicesterglucoside)，升麻素(Cimifugin)，升麻素葡萄糖甙(Cimifuginglucoside)，6-异次黄嘌呤核苷(6-Isoinosine)，北升麻瑞(Cimidahurine)，北升麻宁(Cimidahurinie)，D-葡萄糖(D-glucose)，庶糖(Sucrose)等。升麻属含特有的四环三萜升麻吉醇(cimigenol)的衍生物和呋喃色酮类化合物(升麻素cimicifugin等)，有祛风解热、发表解毒等作用。

产品用途

升麻素用作科学实验：抗菌作用：在试管内升麻能抑制结核杆菌的生长，对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌和卡他球菌有中度抗菌作用，对绿脓杆菌有轻度抗菌作用。绿升麻在试管内对许兰氏黄癣菌、奥杜盎小芽胞菌、铁锈色小芽胞癣菌和红色表皮癣菌等真菌有抑制作用。

 

含量测定

1)色谱条件：色谱柱：Zorbax-ODS4.6mm×25cm;流动相：甲醇-水(1：1);柱温：50℃，检测波长：251nm;流速：1ml/min;纸速：5mm/min。(2)对照品溶液的配制：精密称取升麻素、升麻素苷、亥茅酚苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷各适量，加甲醇制成每毫升约含0.05～0.1mg的溶液，作为对照品溶液。(3)样品溶液的制备：精密称取生药粉末(40目)约0.25g，置于25ml磨口烧瓶中，准确加入甲醇10.0ml，水浴加热回流提取2h后过滤，并用少量甲醇分次洗涤药渣过滤，滤液及洗涤液转移至10ml量瓶中，加甲醇至刻度，放置过夜。滤除析出物。弃去初滤液，取续滤液，作为样品溶液。(4)测定：准确吸取上述对照品溶液5μl，样品溶液5μl，进样，分析，即得。

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。      

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

 

升麻素苷作为制备预防和治疗肝损伤性疾病药物的应用的制作方法

[0001] 本发明涉及一种升麻素苷作为制备预防和治疗肝损伤性疾病药物的应用，属于肝 病防治【技术领域】。

【背景技术】

[0002] 肝损伤是多种因素作用引起肝细胞结构和功能发生改变的病变过程，也是导致肝 硬化、肝癌发生的主要原因。临床上造成肝损伤的因素包括：病毒感染、酒精、药物毒性、食 物添加剂等。近年来，由于不健康的生活方式和患者乱用、误用、过量服用药物，使得肝损伤 的发生率呈逐渐增加趋势，肝病已成为当今社会危害人类健康的主要疾病之一。因此，寻找 新型、高效、低毒的保肝药物成为当今药物研宄领域的热点。

[0003] 中药毒副作用小，且我国中药资源丰富，从中药中寻找新型保肝药物是新药开发 研宄的重要途径之一。但是中药成分复杂，有效成分不明确，疗效不稳定，作用机理不清楚， 严重影响了临床上应用以及中药进入国际主流市场，因此从传统药物的天然资源中寻找机 制明确、特效的治疗肝病的单体药物是医药研发工作者现今的迫切任务。

[0004] 防风（Saposhnikoviadivaricata (Trucz. ) SchischL )，别名铜芸、回云、回草、 百枝、百种，为多年生草本植物，主要分布于河北、黑龙江、四川、内蒙古等地。升麻素苷 (Prime-0-glucosylcimifugin)属于色原酮类，是防风提取物的主要活性中药单体，具有解 热、镇痛、抗凝血、保护肺损伤等药理作用。经检索，尚未发现升麻素苷在肝损伤方面的研宄 报道。因此，本发明以升麻素苷为药效物质，采用CCl 4诱导急性肝损伤小鼠模型，来研宄其 在制备保肝药物中的应用前景。

【发明内容】

[0005] 本发明的目的在于首次发现升麻素苷具有治疗肝损伤的作用，药效学评价显示具 有很好的治疗肝损伤的作用，从而提供一种升麻素苷作为制备预防和治疗肝损伤性疾病药 物的应用

[0006] 按照本发明提供的技术方案，本发明的升麻素苷，如式（I )所示

[0007]

【权利要求】

1. 升麻素苷作为制备预防和治疗肝损伤性疾病药物的应用，其特征是：将含有升麻素 苷的药物组合物与一种或多种药学上可接受的固体或液体赋形剂和/或辅剂结合，制成适 于人或动物使用的任何剂型。

2. 如权利要求1所述升麻素苷作为制备预防和治疗肝损伤性疾病药物的应用，其特征 是：所述剂型选自片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂、控释制剂或微粒给药系统中的一种。

3. 如权利要求1所述升麻素苷作为制备预防和治疗肝损伤性疾病药物的应用，其特征 是：所述赋形剂为稀释剂、黏合剂、润湿剂、崩解剂、润滑剂或助流剂、增溶剂、助溶剂、pH调 剂剂、渗透压调节剂；所述辅剂为着色剂、防腐剂、香料、矫味剂。

4. 如权利要求2所述升麻素苷作为制备预防和治疗肝损伤性疾病药物的应用，其特征 是：当使用的剂型为片剂时，赋形剂包括稀释剂、黏合剂、润湿剂、崩解剂、润滑剂、助流剂； 所述稀释剂为淀粉、糊精、蔗糖、葡萄糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、微晶纤维素、硫 酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙中的一种或几种； 黏合剂为淀粉浆、糊精、糖浆、蜂蜜、葡萄糖溶液、微晶纤维素、阿拉伯胶浆、明胶浆、羧 甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、丙烯酸树脂、卡波姆、聚乙烯 吡咯烷酮、聚乙二醇中的一种或几种； 润湿剂为水、乙醇、异丙醇的一种或几种； 崩解剂为干淀粉、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲 基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、碳酸氢钠与枸橼酸、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、十二烷基磺 酸钠中的一种或几种； 润滑剂或助流剂为滑石粉、二氧化硅、硬脂酸盐、酒石酸、液体石蜡、聚乙二醇中的一种 或几种。

产品信息
[颜色]	白色
[重量]	20mg