依维菌素

中文名称    依维菌素

中文同名    22,23-二氢阿巴美丁;依维菌素;伊维茵素;

英文名称    Ivermectin

化学式       C48H74O14

分子量       875.09

CAS编号   70288-86-7

质检信息

质检项目  指标值

含量，%   ≥97%

PSA：    57.53000

LOGP： 0.91030

水溶性 270 g/L (12 oC)

蒸气压 740mmHg at 25°C

熔点  70?°C(lit.)

沸点  25.7°C at 760mmHg

密度  1.85

化学特性

伊维茵素本品为白色结晶性粉末；无味。极易溶于甲基乙基酮、丙二醇或聚丙二醇，不溶于饱和碳氢化物，如环己烷。

产品用途

1.伊维茵素对治疗和控制盘尼丝虫病有效，不良反应低于乙胺嗪。

2.伊维菌素广泛用于牛、羊、马、猪的胃肠道线虫、肺线虫和寄生节肢动物，犬的肠道线虫，耳螨、疥螨、心丝虫和微丝蚴，以及家禽胃肠线虫和体外寄生虫。

3.本品具有选择性的抑制作用，通过与无脊柱动物神经细胞与肌肉细胞中谷氨酸为阀门的氯离子通道的高亲和力结合，从而导致细胞膜对氯离子通透性的增加，引起神经细胞或肌肉细胞超极化，使寄生虫麻痹或死亡。

4.灭幼脲类主要是胃毒剂，但也能侵入昆虫表皮发生作用。防治食叶害虫具有作用机制特殊、防治效果好、残效期长、防治成本低、耐雨水冲淋、害虫不易产生抗药性、对植物、人畜、天敌及环境安全等优点。

5.破坏 GABA-介导的中枢神经系统神经突触传递过程，导致虫体神经系麻痹而死亡。本品对成虫虽无作用，但可影响盘尾丝虫微丝蚴在雌虫子宫内的正常发育，并抑制其从孕虫宫内释放，伊维菌素对微丝蚴的作用较乙胺嗪缓慢而持久。能迅速减少患者皮肤内的微丝蚴数，但对患者角膜和眼前房内的微蚴作用较缓慢，该部位的微蚴数下降相当慢。

 

生产方法

由阿维菌素氢化而成。含22,23-二氢B1a与B1b的比例为8:22.由相应的不饱和化合物在苯中，在催化及作用下，在室温下常压氢化制得。

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

不良反应

未感染的人和其他哺乳类动物对本品耐受良好。动物给予大剂量后可出现嗜睡、运动失调、瞳孔放大、震颤等反应，剂量过大时可致死亡。盘尾丝虫病患者用药后副作用短暂而轻微，多限于皮疹或瘙痒(皮内微丝蚴死亡所致)、淋巴结病变(肿痛，见于颈部、腋窝、腹股沟等部位)。罕见头晕、体位性低血压(昏撅)、发热、头痛、关节酸痛、乏力等。眼部病变未见加剧。偶见心电图改变，其意义不明。无致癌、致畸作用。盘尾丝虫病患者用药后副作用短暂而轻微，多限于皮疹或瘙痒(皮内微丝蚴死亡所致)、淋巴结病变(肿痛，见于颈部、腋窝、腹股沟等部位)。罕见头晕、体位性低血压(昏厥)、头痛、关节酸痛、乏力等。眼部病变未见加剧。偶见心电图改变，其意义不明。无致癌、致畸作用。

药理作用

对微丝蚴有杀灭作用，其确切机制未明。本品可能作为神经递质γ-酪氨酸(GABA)的激动剂，破坏GABA-介导的中枢神经系统神经突触传递过程，导致虫体神经系麻痹而死亡。本品对成虫虽无作用，但可影响盘尾丝虫微丝蚴在雌虫子宫内的正常发育，并抑制其从孕虫宫内释放，伊维菌素对微丝蚴的作用较乙胺嗪缓慢而持久。能迅速减少患者皮肤内的微丝蚴数，但对患者角膜和眼前房内的微蚴作用较缓慢，该部位的微蚴数下降相当慢。[药动学]口服后血药浓度于4小时达峰值，Ｔ1/2为10小时。动物实验显示仅口服剂量的l～2％以原形药出现于尿中，余从粪中排出。肝脏和脂肪组织中药物浓度甚高，不能透过血脑屏障，哺乳动物含GABA的神经细胞中药物浓度甚低，故服药后中枢神经系统反应罕见。[适应症]为治疗盘尾丝虫病的主要药物。[用法用量]口服。餐前1小时服。治疗盘尾丝虫病常用量：一次按体重0.15—0.2mg/kg，每6一12个月1次，视症状和微丝蚴重现时间而定。可防止眼部病变的进一步发展(多为微丝蚴所致)，但因本品不能杀死成虫，故不能根治。[制剂与规格]伊维菌素片6mg[不良反应]未感染的人和其他哺乳类动物对本品耐受良好。动物给予大剂量后可出现嗜睡、运动失调、瞳孔放大、震颤等反应，剂量过大时可致死亡。盘尾丝虫病患者用药后副作用短暂而轻微，多限于皮疹或瘙痒(皮内微丝蚴死亡所致)、淋巴结病变(肿痛，见于颈部、腋窝、腹股沟等部位)。罕见头晕、体位性低血压(昏撅)、发热、头痛、关节酸痛、乏力等。眼部病变未见加剧。偶见心电图改变，其意义不明。无致癌、致畸作用。盘尾丝虫病患者用药后副作用短暂而轻微，多限于皮疹或瘙痒(皮内微丝蚴死亡所致)、淋巴结病变(肿痛，见于颈部、腋窝、腹股沟等部位)。罕见头晕、体位性低血压(昏厥)、头痛、关节酸痛、乏力等。眼部病变未见加剧。偶见心电图改变，其意义不明。无致癌、致畸作用。

产品信息
[重量]	100g
[颜色]	白色
危险性类别
[危险性类别]	非危险品