二丁基甲氨酰氯

中文名称    二丁基甲氨酰氯

中文同名    L-去甲肾上腺素

英文名称    DIBUTYLCARBAMYL CHLORIDE

化学式       C9H18ClNO

分子量       191.7

CAS编号   13358-73-1

质检信息

密度  0.994g/cm3

沸点  263.4°C at 760 mmHg

闪点  113.1°C

折射率 1.455

蒸气压 0.0103mmHg at 25°C

化学特性

1.无色晶体，易溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿和乙醚。熔点：100～106℃

产品用途

1.具有抗组织胺H1受体的作用，对中枢神经有较强的抑制作用.

2.适用皮肤粘膜的过敏性疾病，如荨麻疹、枯草热，过敏性鼻炎等。还可用于预防晕船、晕车、晕飞机等晕动病。思睡、口干为其主要不良反应。

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

药理作用

为乙醇胺的衍生物，抗组胺效应不及异丙嗪，作用持续时间也较短，镇静作用两药一致。也有局麻、镇吐和抗M-胆碱样作用。

（1）组胺作用：可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的H1受体，从而制止过敏发作；

（2）镇静催眠作用：抑制中枢神经活动的机制尚不明确；

（3）镇咳作用：可直接作用于延髓的咳嗽中枢，抑制咳嗽反射。

药代动力学

口服吸收完全，tmax为2h，维持4～6h，消除半衰期约为4h，蛋白结合率78%～99%。98%与血浆蛋白结合。在肝内进行首过代谢。口服后达体循环前约被代谢50%。分布广泛，可透过血-脑脊液屏障，分布于脑组织；大部分肝内转化，以代谢物形式由尿、大便、汗液排出，哺乳妇女也可由乳汁排出一部分。苯海拉明具有药酶诱导作用，加速自身代谢。24h内几乎全部排出。

适应症

1、皮肤黏膜的过敏，如荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎，其他的皮肤瘙痒症、肛门瘙痒症、外阴瘙痒症、药疹或黄疸时的瘙痒，对虫咬症和接触性皮炎也有效；

2、急性过敏反应，可减轻输血或血浆所致的过敏反应； 常常在输血前应用抗组织胺药物如苯海拉明等，通常给予苯海拉明40毫克肌注，同时注意献血员的筛选，尽量不采用有过敏史的献血员。避免反复输注同一献血员的血液，以免发生抗原-抗体反应，如受血者体内存在有抗IgA抗体时，可以输注经过洗涤后的红细胞，这种洗涤方法可以清除供者血中gA，以防止过敏反应的发生。

3、晕车晕船的防治，有较强的镇吐作用，也可用于防治放射病、手术后呕吐，药物引起的恶心呕吐；

4、用于帕金森病和锥体外系症状；

5、镇静，用于催眠和术前给药；

6、牙科局麻，当病人对常用的局麻药高度过敏时，1%苯海拉明液可作为牙科用局麻药；

7、镇咳，作为一种非成瘾性止咳药适用于治疗感冒或过敏所致咳嗽，但其止咳效应尚未肯定。

8、其他，徐鹤定、薛士健、陆小兵等报导，每日睡前服用苯海拉明50mg，连服10～14日，治疗氯氮平所致流涎症状，安全有效。

禁忌症

1.新生儿、早产儿、早期妊娠妇女、哺乳妇女等忌用。

2.闭角型青光眼患者禁用。

3.前列腺增生、膀胱颈梗阻、肠梗阻患者禁用。

4.幽门、十二指肠梗阻患者禁用。

5.重症肌无力者禁用。

6.各种皮试前禁用

注意事项

1．支气管哮喘病人服苯海拉明后可能使痰液黏稠，不易咳出而加重呼吸困难，应予重视。

2．低血压、高血压、其他心血管病、甲状腺功能亢进、青光眼患者慎用。

3．早期妊娠妇女、授乳期妇女、新生儿及早产儿 忌用。

4．长期应用本药可能引起溶血或造血功能障碍，尤其不宜长期注射用药。

5．抗组胺药虽属抗变态反应药物，但此类药物本身亦可引起过敏。苯海拉明有引起药物过敏性皮疹的病例，故在用药期间如病人出现皮疹即停药或改用其他抗组胺药物。

6．苯海拉明如与催眠、镇静、安定类药物合用，或同时饮酒可加重中枢抑制作用，应予避免。

7．抗组胺药物常有快速减效反应（tachyphylaxis），或称耐药性反应。如苯海拉明用于习惯性变态反应病患者时，初期疗效往往非常显著，但随着用药时间的延长，效果即逐渐下降。当出现此类耐药性反应时，宜及早改用其他种类的抗组胺药物，以免耐药性发展影响疗效。

8．超剂量服用可引起昏睡、心悸、肌震颤、视力模糊、精神错乱甚至惊厥等中毒反应。应予洗胃、给氧、控制惊厥等措施。

9．老年人用药后容易发生长时间的滞呆或头晕等。

10．肾功能衰竭时，给药的间隔时间应延长，本品的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难，如阑尾炎和有些药源性中毒等。

11．本品可影响神经肌肉接头的传导，重症肌无力患者禁用。

不良反应

1．最常见的有：滞呆、思睡、注意力不集中、疲乏、头晕、头昏、共济失调、恶心、呕吐、食欲不振、口干等。

2．少见的有：气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有报道在给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛、过敏性休克、心律失常。过量应用可致急性中毒、精神障碍。

中毒

苯海拉明为乙醇类抗组胺药，能对抗组胺或减轻组胺对血管、胃肠和支气管等平滑肌的作用，镇静作用明显，但不及异丙嗪。适用于皮肤黏膜的过敏性疾病，对支气管哮喘的疗效较差。口服吸收迅速而完全，半衰期4～24h。可通过血脑屏障，对中枢神经系统有较强的抑制作用。成人常用量25mg，3～4/d。一般摄入常用量的3～5倍后发生中毒；口服致死量为20～40mg/kg。