卡马西平
中文名称:卡马西平别名:卡马西平,一种钠离子通道阻滞剂;5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺;CARBAMAZEPINE卡马西平;卡马西平溶液,100PPM;卡马西平溶液;氨甲酰苯卓;卡马西平(标准品);卡马西平(无溴工艺);卡巴咪嗪;立痛定;痛惊宁;英文名称:Carbamazepine分子式: C15H12N2O分子量:236.27CAS号:298-46-4危险性质:非危险化学品
质检信息质检项目 指标值含量, % ≥99.0Psa: 46.33Logp: 4.1525
产品用途卡马西平用作化学合成;生命科学;制药,抗惊厥药,用于治疗癫痫大发作和精神运动性癫痫,还可治疗三叉神经痛。
化学性质卡马西平又称卡马西平溶液是一种有机化合物,白色或类白色结晶性粉末,无气味,无味。溶于乙醇、丙酮、丙二醇、氯仿、二甲亚砜、甲醇、乙二醇单乙醚等有机溶剂,微溶于冰乙酸,不溶于水。熔点 188-193℃,沸点378.73°C。冷藏品-2-8℃,有害,具致敏性。
生产方法先由邻硝基甲苯经缩合、还原、环合制得10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂,然后经消除、酰化制得该品,或经氯甲酰化、溴化、消除、胺化而得。1.10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂的制备将甲醇钠和石油醚的混合物冷却,滴加邻硝基甲苯和甲酸乙酯混合液,用稀盐酸调节至pH5-6,2,2'-二硝基联苯。将其溶于乙醇滴加盐酸-乙醇,同时徐徐加入铁粉。用氢氧化钠调至pH8-9过滤,滤液用磷酸调至pH5,析出结晶,得2,2'二氨基联苄磷酸盐。在搅拌下将2,2'二氨基联苄磷酸盐加热至熔融,将物料放入水中析出结晶,得10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂粗品。粗品用石油醚重结晶,得精品。2.卡巴西平的制备方法一将反应床的铁催化剂用热风活化后,控制床温在400-450℃,通入过热蒸汽,慢慢加入熔融的10,11-二氢-5H二苯并[b,f]氮杂,反应产物通过吸收塔用水喷淋吸收,收集塔下浮出的固体,吸滤,干燥得粗品。用乙醇重结晶,得5H二苯并[b,f]氮杂精品。然后,以苯为溶剂,将5H二苯并[b,f]氮杂与异氰酸反应再用氢氧化钠溶液调至pH12-14,回流,把温度降至10℃以下,析出结晶,过滤,水洗,干燥,得到卡马西平粗品。粗品用乙醇重结晶、活性炭脱色,即为成品。方法二将10,11-二氢-5H二苯并[b,f]氮杂和甲苯加入反应锅,搅拌加热溶解。回流下通光气,通完后继续回流使氯甲酰化反应完全混合。减压蒸出一部分甲苯,冷却析出结晶,过滤,干燥,得5-氯甲酰基-10,11-二氢二苯并[b,f]氮杂。将其加入氯苯中,再加入过氧化苯甲酰,加热滴加溴素,加毕,反应至无溴化氢气体逸出为止。将上述反应液趁热转入热乙醇中,通氨,消除、胺化反应结束析出大量固体。蒸除乙醇使反应液呈糊状,加水,过滤,即得粗品。粗品经乙醇重结晶,活性炭脱色,得到卡巴西平成品。
产品信息 [重量] 5g [颜色] 白色 危险性类别 [危险性类别] 非危险化学品