氯沙坦钾

中文名称：氯沙坦钾

别名:氯沙坦钾洛沙坦钾;氯沙坦钾溶液,100PPM;2-丁基-4-氯-[1-[[2'-(5-四唑基)联苯-4-基]甲基]-5-咪唑基]甲醇钾盐;氯沙坦钾1KG;氯沙坦(钾盐形式的);2丁基-4-氯-1-([2'-(1H-四唑-5)(1,1''-联苯)-4-基]甲基)-1H-咪唑-5-甲醇单钾盐;洛沙坦钾/氯沙坦钾;氯沙坦钾/洛沙坦甲

英文别名：2-BUTYL-4-CHLORO-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1H-IMIDAZOLE-5-METHANOL;2-butyl-4-chloro-1-[[2'-(1h-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1h-imidazole-5-methanolmonopotassiumsalt;2-BUTYL-4-CHLORO-1-[[2'-(1ChemicalbookH-TETRAZOLE-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1H-IMIDAZOLE-5-METHANOL,POTASSIUMSALT;LOSARTANMONOPOTASSIUMSALT;LOSARTANPOTASSIUM;LOSARTANPOTASSIUMSALT;MK954;1h-imidazole-5-methanol,2-butyl-4-chloro-1-((2’-(1h-tetrazol-5-yl)(1,1’-biphe

分子式：C22H22ClKN6O

分子量：461.001

CAS：124750-99-8

危险性质:非危险化学品

质检信息    

质检项目        指标值

含量，  ％ ≥99.0

Psa：              89.61

Logp：           3.8959

产品用途

生命科学，是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1)拮抗剂，与血管紧张素 II 与 AT1 的结合竞争；抗高血压药，用于治疗原发性高血压。心血管治疗药物的原料药。

化学性质

氯沙坦钾是一种白色至淡黄色结晶性固体。易溶于水、异丙醇和甲醇，微溶于乙腈，几乎不溶于氯仿。pH 8.2(1%,H2O)。熔点 259-275℃。沸点 682℃/760mmHg。密度：0.986g/mLat 25°C(lit.)。沸点：134°C(lit.)。闪点：76°F。折射率：n20/D 1.387(lit.)。蒸汽压：1.55E-19mmHg at 25°C。Losartan Potassium (DuP 753, MK 954)是一种血管紧张素II受体拮抗剂，与血管紧张素II竞争性结合AT1受体，IC50为20 nM。

生产方法

1.戊脒盐酸盐的制备在反应瓶中加入戊腈30g(0.361mol)和无水甲醇12g(0.375mol),搅拌溶解,在冰盐浴冷却下,通入干燥的HCl气体至增加质量18g,加盖瓶塞,侧瓶颈接无水CaCl2干燥管,放置5天,得白色结晶亚氨酯.将亚氨酯用无水甲醇溶解,加入用氨饱和的无水甲醇溶液(NH4浓度不低于9%),室温搅拌6h.抽滤,滤饼为生成的NH4Cl,弃去,滤液蒸除溶剂后得戊脒盐酸盐15g,收率30.4%(从戊腈计两步收率).该品冷却时结晶#常温时融化.戊脒盐酸盐冷却时结晶成苦味酸盐,在乙酸乙酯中重结晶#得黄色针状结晶,mp192~193oC.2.2-丁基-5-羟甲基咪唑的制备在反应瓶中加入戊脒盐酸盐5.2g(38mmol)和无水甲醇25ml,搅拌下通入NH3,使其反应液增重6g,加入二羟丙酮3.8g(42mmol)的无水甲醇20ml溶液.将其加进高压釜,室温搅拌1h.升温至40oC,在该温度搅拌45min,升温至70oC,在70oC搅拌反应6h.冷却,减压蒸除溶剂,剩余物中加入适量乙腈,加热至沸,然后倾倒出乙腈溶液,重复操作几次,将残留的氯化铵弃去,合并乙腈溶液,浓缩至干,剩余物用乙酸乙酯溶解后,用硅胶柱色谱纯化,乙酸乙酯洗脱,目的物组分流出液经浓缩后,得黄色油状物,用乙酸乙酯/石油醚(bp60~90oC)结晶,得2-丁基-5-羟甲基咪唑3.8g,为浅黄色固体,mp86~8 心血管治疗药物的原料药。

产品信息
[重量]	1g
[颜色]	白色
危险性类别
[危险性类别]	非危险化学品