蟛蜞菊内脂

中文名称    蟛蜞菊内脂

中文同名    12- 三羟基香豆素

英文名称    WEDELOLACTONE

化学式       C16H10O7

分子量       314.04

CAS编号   524-12-9

质检信息

质检项目     指标值

含量，%       ≥98%

PSA：113.27000

LOGP：2.81780

蒸气压 1.48E-10mmHg at 25°C

密度  1.655 g/cm3

沸点  498.4°C at 760 mmHg

闪点  255.2°C

折射率 1.758

化学特性

蟛蜞菊内酯为灰黄色粉末,蟛蜞菊内酯属呋喃香豆素类。.不溶于水，溶于有机溶剂，在DMSO中的溶解度为14mg/ml。

产品用途

1.生物活性试验显示蟛蜞菊内酯具有抗大鼠的四氯化碳、氨基半乳糖和毒伞素诱导肝毒，并可刺激肝细胞再生。

2.蟛蜞菊内酯作为高效选择性5-脂肪氧化酶抑制剂，其作用机理是氧自由基清除剂。

3.蟛蜞菊内酯能中和响尾蛇、洋地黄毒苷和聚赖氨酸引起的肌肉毒性。研究表明：蟛蜞菊内酯的抗击肉毒、抗出血、抗凝酯酶活性、抗凝血酶的有效浓度分别在1-10αg/ml不等，活性抑制率分别在30%-80%不等，他们的多重抗蛇毒活性可能与分子的某些部位有关。

4.半胱天冬酶-11在多数正常组织中不表达，但在病理状态下可高表达，对炎症应答和细胞凋亡具有关键的介导作用。蟛蜞菊内酯也是胰蛋白酶的强抑制剂。

5.高浓度得蟛蜞菊内酯能够显著促进人成纤维细胞增殖。

6.蟛蜞菊内酯具有抗绝经后骨质疏松和免疫调节作用。

7.具有保肝、抗蛇毒、抗肝毒、止血、酶抑制，还有抗绝经后骨质疏松和免疫调节作用。

8.可以用来治疗腐败性休克、中风和其它炎症方面的疾病。

 

储藏措施

1. 本品应在低温下避光保存，长时间在暴露在空气中，含量会有所降低。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

生产方法

1）乙酸乙酯萃取：

墨旱莲醇提物，或墨旱莲药材经体积分数不小于70%的乙醇提取后减压 干燥获得醇提物，加入提取物重量3-5倍体积的水，加热使其溶解，温度控 制在30℃-40℃；加入提取物重量1-2倍体积的乙酸乙酯萃取，重复萃取2-4 次，合并萃取液，减压浓缩至醇提物重量的1/3～1/6体积（ml/g），然后拌 入等比例重量（g/ml）的硅胶，干燥获得乙酸乙酯萃取物干粉；

2）中压或减压硅胶柱色谱纯化：

取径高比为2～12.5的不锈钢柱作为层析柱，装入萃取物干粉1-2倍重量的硅胶作为层析分离硅胶，干法上样；用石油醚：乙酸乙酯：醋酸（体积比8:2:1-6:4:1）混合溶剂洗脱，中压柱压力0.2-0.3MPa，减压柱压力在 -0.08-0.09MPa，薄层色谱检测，以石油醚：乙酸乙酯：醋酸（体积比 3:7:0.5-5:5:0.5）为展开剂，收集Rf值在0.40-0.48的洗脱液，减压浓缩，析出浅白色沉淀为蟛蜞菊内酯粗品；

3）重结晶：

上述对照品粗品用乙酸乙酯或甲醇溶解，-4℃-10℃以下放置析晶，即可 获得纯度大于98%的蟛蜞菊内酯对照品，其外观为白色粉末。蟛蜞菊内酯在化学结构上为一个多酚内酯，在碱性条件下容易分解，所以从天然产物中提取纯化比较困难，全合成制备方法已有报道。德国学者Wanzlick等1963年首次报道了由儿茶酚和4，5-二羟基-7-甲氧基香豆素为原料经催化环合制备蟛蜞菊内酯，但只提供了红外数据。印度学者Pandey等1989年报道了相似的合成方法，他们以蘑菇中提取的酚氧化酶酪氨酸酶(EC1.14.18.1)为催化剂在pH＝6.8条件下儿茶酚和4，5-二羟基-7-甲氧基香豆素反应环合得到蟛蜞菊内酯，该合成方法收率较高，但酶催化剂成本高，难实现工业化生产。经对现有技术的文献检索发现，中国发明专利(CN1566116)以3，4-二基苯甲醛和2，4，6-三羟基苯甲醛为起始原料，会聚式地合成两个关键中间体取代苯乙炔和碘取代苯，通过Sonogashira偶联反应，再经环合和脱保护等反应步骤得蟛蜞菊内酯，该合成方法中的关键中间体取代苯乙炔不易得，合成成本高，操作工艺繁琐(均为柱层析)，不适合工业化生产。

 

产品信息
[重量]	1g
[颜色]	白色
危险性类别
[危险性类别]	非危险品