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商品描述：

商品属性

羟基脲

中文名称羟基脲

中文同名氨甲酰羟基胺

英文名称 Hydroxyurea

化学式 CH4N2O2

分子量 76.054

CAS编号 127-07-1

质检信息

质检项目指标值

含量，% ≥98%

PSA： 5.35000

LOGP： 0.13510

密度 1.457g/cm3

熔点 135-140?°C

折射率 1.543

水溶性 soluble

化学特性

羟基脲为白色针状结晶。易溶于水和热乙醇，微溶于冷乙醇，不溶于乙醚、苯。遇水或热不稳定。无臭，无味。

产品用途

1.抗代谢类抗癌药，主要作用于增殖细胞的G1及S期，对G1/S界面有延缓作用，为细胞特异性药物

2.羟基脲用于慢性粒细胞白血病的治疗，也用于治疗转移性卵巢癌、头颈部原发性鳞癌、顽固性牛皮癣等。该品为抗肿瘤药物。生化研究

3.用于恶性黑色素瘤、胃癌、肠癌、乳癌、膀胱癌、头颈部癌、恶性淋巴瘤、原发性肝癌及急、慢性粒细胞白血病。并与放疗、化疗合并治疗脑瘤。

4.羟基脲主要用于治疗慢性粒细胞白血病(慢粒)、黑色素瘤、慢粒的加速期和急变期、真性红细胞增多症，另对头颈部原发性鳞癌、复发性转移性卵巢癌等亦有一定疗效．近年来，发现它对镰状细胞性贫血，地中海贫血．银屑病等有肯定疗效。

5.羟基脲主要通过抑制核糖核昔酸还原酶(RR)产生药理作用。RR是生物体内唯一能催化核糖核苷酸还原为相应脱氧核糖核苷酸(dNTP)的酶，HU通过选择性灭活RR M2亚单位的酪氨酸自由基而抑制RR活性。

6.羟基脲可通过增加氨基端激酶(c·jun)mRNA的合成速率来调节其表达，从而诱导肿瘤细胞的分化。

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

制备方法

由氨甲酸乙酯与盐酸羟胺反应而得。将氢氧化钠溶液冷至20-25℃。搅拌下交替加入氨甲酸乙酯及盐酸羟胺，在25-28℃反应16h。用盐酸中和至pH为6.5-7，控制温度不超过25℃。然后减压浓缩，趁热过滤，滤夜冷却至0℃以下析出结晶。过滤，结晶用冰水洗涤，干燥，得羟基脲粗品。收率约65%。经精制可得医药级羟基脲。

生产方法

生产方法简述由氨甲酸乙酯与盐酸羟胺反应而得。将氢氧化钠溶液冷至20-25℃。搅拌下交替加入氨甲酸乙酯及盐酸羟胺，在25-28℃反应16h。用盐酸中和至pH为6.5-7，控制温度不超过25℃。然后减压浓缩，趁热过滤，滤夜冷却至0℃以下析出结晶。过滤，结晶用冰水洗涤，干燥，得羟基脲粗品。收率约65%。经精制可得医药级羟基脲。

不良反应、禁忌和药物影响

骨髓抑制为剂量限制性毒性，羟基脲可致白细胞和血小板减少，停药后1～2周可恢复；有时出现胃肠道反应，皮疹、排尿困难、损伤肾小管、有致睾丸萎缩和致畸胎的报道；偶有中枢神经系统症状和脱发，有引起药物性发热的报道，重复给药时可再现。有过敏史、血小板低于50×109/L、水痘、带状疱疹及各种严重感染者禁用。妊娠、哺乳期妇女禁用。羟基脲可减少5-氟尿嘧啶转变为活性代谢物，同用应慎重；用羟基脲时慎用巴比妥类、安定类、麻醉药等；与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等合用治疗痛风时，须调整上述药物剂量。用药期间避免接种病毒疫苗，停药3个月至1年才可接种疫苗。服用羟基脲片时应适当增液体的摄入量，以增加尿量及尿酸的排泄。定期监测白细胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷浓度。

药物作用及临床应用

羟基脲是治疗慢性粒细胞白血病的抗癌药，早在20年代就观察到羟基脲使兔产生与恶性贫血相似的巨成红细胞血象，并抑制白细胞生成。1963年发现它对L1210小鼠白血病的抑制作用。羟基脲能够诱导细菌产生一种对自身有毒性的分子从而达到杀死细菌的目的。

羟基脲又称羟基脲素、羟脲、氨甲酰羟基脲，是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂，可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成，选择性阻碍DNA合成，部分抑制核糖核酸转化为脱氧核糖核苷酸。对RNA及蛋白质合成无阻断作用。羟基脲为周期特异性药物，对S期细胞敏感，能诱导慢性粒细胞白血病的血液学缓解，与烷化剂白消安、马法兰相比，继发白血病发生率低。羟基脲的骨髓抑制效应持续数日至数周，比烷化剂易于控制。临床上羟基脲适用于治疗慢性粒细胞白血病、伴细胞计数高的急性淋巴细胞性和急性非淋巴细胞白血病、自发性血小板增多症、真性红细胞增多症，预防急性骨髓细胞白血病的视黄酸综合征，治疗镰形红细胞贫血伴频繁疼痛发作。另外，羟基脲对治疗头颈部肿瘤、复发性转移性卵巢癌、肾癌等亦有一定疗效。

注意事项

1.主要为骨髓抑制，白细胞和血小板下降，停药1～2周后可恢复。有时出现胃肠道反应。有人报告可引起睾丸萎缩及致畸胎作用。

2.偶有脱发、皮疹等。

3.肝、肾功能不全者慎用。

4.孕妇忌用。用药期间应定期检查血象。

对羟基脲的处理过程应该谨慎。配药或者接触装有羟基脲的药瓶时应当戴上一次性手套，且在接触含有羟基脲的药瓶或者胶囊（片）前后都要洗手。该药应当远离儿童。

含量测定

照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。

色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键硅胶为填充剂，以水-甲醇（95∶5）为流动相，检测波长为214nm。取本品5mg与盐酸羟胺0.1g，置50ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度（临用现配，放置30分钟使用），取20μl注入液相色谱仪，盐酸羟胺峰与羟基脲峰的分离度应大于1.0。理论板数按羟基脲峰计算不低于3000。

测定法取本品约100mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取羟基脲对照品约100mg，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。