磺胺对甲氧嘧啶

中文名称    磺胺对甲氧嘧啶

中文同名    磺胺-5-甲氧嘧啶

英文名称    Sulfameter

化学式       C11H12N4O3S

分子量       280.31

CAS编号   651-06-9

质检信息

质检项目       指标值

含量,％         ≥98%

灼烧残渣(以硫酸盐计)，％ ≤0.02

水溶解试验 合格

PSA：        115.58000

LOGP：      2.60320

密度  1.465 g/cm3

沸点  539.4°C at 760 mmHg

熔点  214-216°C

化学特性

磺胺对甲氧嘧啶为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味味苦。熔点214-216℃。极微溶于水、乙醇、乙醚，易溶于碱液。

产品用途

1.磺胺对甲氧嘧啶作为抗菌剂，对溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌均有效。主要用于治疗尿路感染、呼吸道感染和球虫病等。

2.磺胺对甲氧嘧啶用于防治溶血性链球菌、肺炎球菌及脑膜炎球菌引起的感染。治疗球虫病、泌尿道及呼吸道感染等疾病。

3.对革兰阳性和阴性菌如化脓性链球菌、沙门氏菌和肺炎杆菌等均有良好的抗菌作用

4.磺胺类抗菌药用于畜禽肠道感染，球虫病、弓形虫病及其它全身性细菌性疾病。

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

生产方法

种磺胺对甲氧嘧啶生产工艺，主要由甲化、加成、缩合、脱色、精制五大步骤构成，其特征在于：所述甲化工艺为：　　物料按重量比配比以氯脂为１重量份为标准，氯脂∶甲醇钠＝１∶１．８～２．２　　

Ａ、甲醇钠浓缩：把甲醇钠投入１５００Ｌ反应锅中，开启蒸汽，搅拌升温至５９～６９℃℃开始蒸甲醇；　　

Ｂ、加入氯脂：锅内物料成固态，基本无甲醇，冷却锅内温度为７５－８５℃以下，缓慢加入氯脂；　　

Ｃ、升温回流：开启蒸汽，升温至温度逐步上升７５－８５℃时，回流视锅内有料液流出，关闭蒸汽，回流１－３小时；Ｄ、加压反应：升温１１５℃以上，开始蒸粗甲脂至蒸馏锅内，待锅内物料呈固态，用真空进行３０分钟负压蒸馏，至锅内剩下残渣，无物料；加水洗锅；　　

Ｅ、精馏：精馏锅上塔顶温度在６９～５９℃时，收集甲醇，６５－７５℃时，收集中止，１１５－１２５℃收集精甲醇；所述加成工艺为：物料按重量比配比为，以精甲脂重量份１份为标准：精甲脂∶ＰＣＬ３∶ＤＭＦ∶火油＝１∶１～１．５∶１～１．５∶０．８～１．２；加料　　

Ｆ、加入火油至２０００Ｌ反应锅中，开起搅拌；　　

Ｇ、慢慢滴加３－５重量份的ＰＣＬ３，除去锅内水份；　　

Ｈ、将锅内温度降至３０℃以下，加入ＤＭＦ，温度控制在２５℃±３；　　

Ｉ、加剩余的１／２ＰＣＬ３，温度控制在２５℃以下，时间控制在２０～２５分钟；　　

Ｊ、加入１／２重量份精甲脂，时间控制在１５分钟；　　

Ｋ、加入剩余的１／２重量份ＰＣＬ３，剩余的１／２重量份精甲脂，时间控制在３０分钟，温度控制在３０－４５℃；　　

Ｌ、保温反应：时间为３．５小时，反应过程温度应慢慢上升，反应过程往复，终点温度在５０℃～５８℃之间；　　Ｍ、放料稀释：开起稀释锅搅拌，对锅内甲醇进行冷却，打开加成锅放料阀，将加成油慢慢放入稀释锅内进行稀释；　　Ｎ、抽料：开起真空，将稀释的加成油抽入高位槽；所述缩合工艺为：物料按重量比配比，以加成油甲醇１重量份为标准：加成油甲醇∶甲醇钠∶磺胺脒＝１∶１．３～１．７∶０．１５～０．４５；　　

Ｏ、将甲醇钠投入３０００Ｌ反应锅中，开始搅拌，加入磺胺脒，盖紧入孔盖；　　

Ｐ、加入加成油甲醇稀释溶液；　

Ｑ、关闭所有阀门，升温至９０－１００℃，关闭蒸汽，锅内压力控制在０．２５～０．３Ｍｐａ，反应１．５小时；　

Ｒ、反应结束后，开起蒸汽，无水甲醇蒸馏阀，先进行无水甲醇的蒸馏，再加水进行有水甲醇的蒸馏；　　

Ｓ、待锅内物料呈黄色，基本无甲醇，停止蒸馏，加入热水进行稀释溶解，加水结束后，将锅内物料压入粗品结晶锅内，冷却至６０～６５℃，用盐酸中和值５．４～５．８为准，复测ＰＨ不变后，将粗品放入吸滤槽，待水滤干，用饮用水冲洗后，进行离心脱水，甩干后的ＳＭＤ粗品转下序。

不良反应

1．过敏反应较为常见。可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。

2．中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。

3．溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。

4．高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。

5．肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。

6．肾脏损害。由于本品在尿中溶解度较高(游离型和乙酰化物)，故结晶尿与血尿少见。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。

7．恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。

8．甲状腺肿大及功能减退偶有发生。

9．中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。

磺胺药所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多 形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应的早期征兆出现时应立即停药。

禁忌

1．对磺胺类药物过敏者禁用。

2．由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品。

3．孕妇及哺乳期妇女禁用本品。

4．小于2个月的婴儿禁用本品。

5．重度肝肾功能损害者禁用本品。

注意事项

1．交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。

2．肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。

3．肾脏损害。如应用本品疗程长，剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水，以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。

4．对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。 

5．下列情况应慎用 缺乏G-6PD、血卟啉症患者。

6．治疗中须注意检查

(1)全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。

(2)治疗中定期尿液检查(每2～3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。

(3)肝、肾功能检查。

产品信息
[颜色]	白色
[重量]	5g