盐酸丁卡因

中文名称    盐酸丁卡因

中文同名    丁卡因盐酸盐

英文名称    tetracaine hydrochloride

化学式       C15H25ClN2O2

分子量       300.82

CAS编号   136-47-0

质检信息

质检项目       指标值

含量,％         ≥99%

灼烧残渣(以硫酸盐计)，％ ≤0.01

水溶解试验 合格

PSA：       41.57000

LOGP：    3.49200

沸点  389.4°C at 760 mmHg

熔点  149°C

闪点  189.3°C

蒸气压 2.87E-06mmHg at 25°C

化学特性

丁卡因盐酸盐又称盐酸丁卡因为白色或灰白色结晶粉末,无臭，味微苦，有麻舌感。水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或苯中不溶。

产品用途

1.丁卡因盐酸盐用作局麻作用比普鲁卡因强，毒性亦较大，能透过粘膜，主要用于粘膜麻醉。 

2.局部麻醉药。

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

试样制备

1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度，即可。 

 

盐酸丁卡因冻干粉针剂的制作方法

本发明属于药物制剂，尤其是关于盐酸丁卡因的真空冻干粉针剂，适用于临床手术局麻用药。

盐酸丁卡因注射剂是一种十分常用的局麻药，全国各家医院都在使用，而且使用面广，使用量大。但目前国内市场上只有盐酸丁卡因注射液(水剂)，且该制剂属于医院制剂，尚无制药厂生产的此类药，原因在于盐酸丁卡因水溶液注射剂稳定性较差，有效期只有6个月，室温贮藏颜色易变黄，因而不宜制药厂生产，只适合医院制剂室生产。然而医院制剂室只有达到“GMP”标准，才能生产小针剂，这对于大多数医院制剂室是不易做到的，一些省、市级医院，尤其对于县级医院以及厂矿医院、卫生院，因不具备这些条件而不能生产这类小针剂。同时由于安瓿包装，运输贮存不便。

本发明的目的是克服上述现有制剂存在的不足，提供一种盐酸丁卡因冻干粉针剂，改善制剂的稳定性，延长有效期，便于室温贮藏，适合药厂生产。

本发明主要通过以下技术方案来实现以药用盐酸丁卡因粉末为原料、溶于适量注射用水，再加入一定比例的活性炭，经脱炭过滤后，经除菌过滤，在滤器上添加注射用水至全量，搅均，分装于灭菌西林瓶中，冷冻真空干燥24小时，真空压胶塞，轧盖，得到盐酸丁卡因无菌冻干粉针剂。规格为每瓶50mg。

本发明的盐酸丁卡因冻干粉针剂，解决了长期未能解决的药物稳定性问题，减少了药物分解产物，提高了药品的质量，使制剂的有效期从6个月延长至数年，增加了药物稳定性，保障了人民用药安全，使该药物能在药厂大批量生产，解决了药品的市场供应，从而方便了各级医疗单位临床用药的需要。

本发明结合以下实施例作进一步的说明。

实施例1本发明的处方为 盐酸丁卡因 50克注射用水适量全量1000毫升制备工艺取盐酸丁卡因(药典标准)溶于适量注射用水中，再加0.5-1.0％的针用活性碳，搅均，加热至60℃，10分钟，脱炭过滤，除菌过滤，在滤器上加入注射用水至全量，搅均，按剂量分装于灭菌西林瓶中，加胶塞，冷冻真空干燥24小时，真空压胶盖，轧盖，即得盐酸丁卡因无菌冻干粉针剂。该针剂规格为每瓶50mg，主要用于硬膜外阻滞麻醉。

实施例2取上述盐酸丁卡因冻干粉针剂，按中国药典规定的方法进行相关物质检查、安全检查、热原检查、无菌检查，结果均符合规定。

权利要求

1.盐酸丁卡因冻干粉针剂，以药用盐酸丁卡因为原料，溶于适量注射用水，再加入一定比例的活性碳，经脱炭过滤后得澄明液体，其特征在于将上述澄明液体除菌过滤，在滤器上加注射用水至全量，搅均，分装于灭菌西林瓶中，冷冻真空干燥24小时，真空压胶盖，轧盖，即得到盐酸丁卡因无菌冻干粉针剂。

2.如权利要求1所述的盐酸丁卡因冻干粉针剂，其特征在于该针剂装于西林瓶中，规格为每瓶50mg。

 

产品信息
[颜色]	白色
[重量]	100g