盐酸苄达明

中文名称：盐酸苄达明

英文名称：Benzidamine hydrochloride

别名：丁二酸洛沙平.醋酸钠;1-苄基-3-[3-(二甲基氨基)丙氧基]-1H-吲唑;丁二酸洛沙平;1-苄基-3-[3-(二甲氨基)丙氧基]-1H-吲唑盐酸盐;

分子式: C19H24ClN3O

分子量: 345.87

CAS编号：132-69-4

质检信息

质检项目      指标值

含量，％      ≥98.0

Psa：          30.29

Logp：         4.2171

产品用途

盐酸苄达明用作化学合成；生命科学；制药，本品为非特异性消炎药物,具有消炎,解热、镇痛作用。对因炎症引起的疼痛有效。抗炎作用与保泰松相似或稍强。本品尚有罂粟碱样解痉作用。常用于手术及外伤所致的各种炎症及关节炎、气管炎、咽炎等。可与抗菌素或磺胺类合用疗效更好实验。

化学性质

盐酸苄达明又称丁二酸洛沙平是一种抗组胺药,为白色结晶粉末，无气味，味辛辣，对热敏感。易溶于水、乙醇、氯仿，难溶于乙醚，沸点：474.4ºC at 760 mmHg熔点：147-153ºC闪点：240.7ºC蒸汽压：3.64E-09mmHg at 25°C，冷藏品-2-8℃，有害，具刺激性。

生物活性

Benzydamine HCl (AF864)是一种外用的非甾体抗炎药（NSAID），具有抗炎，镇痛，解热和局部麻醉剂的活性。

制备方法

盐酸苄达明可溶片：其组成为：盐酸苄达明250g，氯化钠100g，交联羧甲基纤维素钠25g，亮氨酸40g，十二烷基硫酸钠5g，浓度为80％的乙醇水溶液30ml。

按以下步骤：a)、按上述配比将盐酸苄达明用浓度为80％的乙醇水溶液制软材，过20目筛制粒，于60～70℃通风干燥1小时；b)、将上述干燥的颗粒过30目筛整粒，再依次外加上述配比中的氯化钠、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、亮氨酸，混匀；c)、测定上述混匀物的含量，计算片重，压片得成品。

以邻氨基苯甲酸为原料，经重氮化、还原、环合、烃化、缩合、成盐等化学反应生成苄达明。具体操作如下：

（1）重氮化边搅拌边将邻氨基苯甲酸加入一定量水中，加浓盐酸，使反应物溶解，再加盐酸使结晶析出。冷至3℃以下，缓缓滴加亚硝酸钠水溶液，温度不超过3℃，继续搅拌，得透明茶色重氮盐溶液。

（2）还原在10℃以下，将重氮盐溶液滴入二氧化硫饱和溶液中，静置后加浓盐酸，搅拌下有结晶析出，冷至5℃以下，放置、过滤、抽干得邻肼基苯甲酸盐酸盐。

（3）环合将还原物以及水、盐回流30分钟、浓缩、趁热用碳酸钠中和至pH为7，放置，过滤、水洗、干燥，得3-羟基吲哒唑。

（4）烃化将环合物及无水乙醇、氢氧化钠加热回流，冷后过滤，滤液冷冻过夜析出结晶，过滤、干燥，即得1-苄基-3-羟基吲哒唑。

（5）缩合将烃化物、二甲苯及切碎的金属钠加热回流，边搅拌边升温至金属钠融化，有白色气体产生。停止加热，反应物变稠至糊状，滴加二甲氨基氯丙烷与甲苯的混合液，滴完后继续回流反应。放冷、过滤、用二甲苯洗。将滤液与洗液合并，用稀盐酸萃取，加液碱，析出油层，以无水硫酸钠干燥。此即为苄达明游离碱，精制后按常法制成盐酸盐。

产品信息
[重量]	100g
[颜色]	白色
危险性类别
[危险性类别]	非危化品