盐酸伊立替康

中文名称：盐酸伊立替康,三水合物

英文名称：Irinotecan Hydrochloride for Injection

别名：盐酸伊立替康三水合物;伊立替康盐酸盐三水合物;(+)-(4S)-4,11-二乙基-4-羟基-9-[(4-派啶基派啶) 羰基]-1H-吡喃并[3,4:6,7]吲哚嗪[1,2B]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮盐酸盐;盐酸伊立替康;

分子式: C33H45ClN4O9

分子量: 677.18

CAS编号：136572-09-3

质检信息

质检项目      指标值

含量，％      ≥98.0

Psa：          141.89

Logp：         4.576

产品用途

盐酸伊立替康用作医药，抗肿瘤药，主要CPT－11(伊立替康)是水溶性喜树碱类抗肿瘤药原料。主要用于治疗消化系统肿瘤如胃癌、结肠癌、直肠癌、肺癌等，也用于治疗白血病、葡萄胎和绒毛膜上皮癌。伊立替康是一种经过化学结构修饰的天然喜树碱的衍生物。它是疗效确切、毒副作用较小的新型抗癌药物，主要用于治疗肺癌、结直肠癌、胃癌、子宫癌、卵巢癌等癌症。合成抑制剂实验。

化学性质

盐酸伊立替康又称伊立替康盐酸盐是一种有机物，为白色粉末，对热敏感。微溶于水，微溶于有机溶剂。pH 3.0-5.0(1%,H2O,25℃)。熔点 250-256℃(dec.)。比旋光 [α]20/D+67.7º(c=1,H2O),冷藏品-2-8℃,有害。

生物活性

Irinotecan (CPT-11)通过抑制Topoisomerase 1（拓扑异构酶1）而防止DNA解链。

制备方法

1.喜树碱的氢化还原：在钯碳催化剂存在下，使喜树碱与氢气反应，得到还原型喜树碱。

2.酯化反应：将上述还原型喜树碱与二甲氨基甲酸氯（dimethylcarbamoyl chloride）在碱性条件下反应，引入二甲氨基甲酸酯基团。

3.酰胺化反应：使用适当的活化剂（如DCC或EDC），将含有二甲氨基甲酸酯基团的中间体与哌啶反应，引入哌啶基团。

4.成盐：将所得游离碱溶解于适量水中，并加入过量的浓盐酸，搅拌后过滤收集沉淀物，即为盐酸伊立替康。

产品信息
[重量]	1g
[颜色]	白色
危险性类别
[危险性类别]	非危险品