鲁索替尼

中文名称：鲁索替尼

别名:芦可替尼;卢索替尼;鲁索替尼;Β-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-(ΒR)-1H-吡唑-1-丙腈;鲁索利替尼;鲁索利替尼杂质;JChemicalbookAK1和JAK2抑制剂(RUXOLITINIB);(BETAR)-BETA-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈

英文名称：(3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propionitrile;((3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile);(R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile;INCB018424;

分子式：C17H18N6

分子量：306.365

CAS：941678-49-5

危险性质:非危险化学品

质检信息    

质检项目        指标值

含量，  ％ ≥99.0

Psa：              83.18

Logp：           3.46638

产品用途

生命科学；医药，激酶抑制剂，适用于治疗中间或高危骨髓纤维化, 包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。

化学性质

鲁索替尼是一种白色至米色固体。溶于甲醇和二甲亚砜。熔点84-89°C密度1.40储存条件-20°溶解度可溶于DMSO（高达28mg/ml）或乙醇（加热时高达15mg/ml）。鲁索利替尼（ruxolitinib、INCB18424)是强效的，选择性JAK1和JAK2抑制剂(IC50分别为2.7和4.5nM)，具有强效的抗肿瘤和免疫调节活性。Ruxolitinib抑制IL-6信号(IC50=281nM)和JAK2V617F+Ba/F3细胞增殖(IC50=127nM)。Ruxolitinib也可以抑制野生型JAK2和JAK2V617F突变体病人中STAT3的磷酸化。临床应用于它能显著降低循环炎性细胞因子的水平有关。在大鼠佐剂性关节炎和多重鼠科关节炎模型中ruxolitinib具有有效作用。

 

产品信息
[重量]	10mg
[颜色]	白色
危险性类别
[危险性类别]	非危险化学品