双氢青蒿素(英语:Dihydroartemisinin是一种用来治疗疟疾的药物。双氢青蒿素是所有青蒿素类药物的活性代谢产物(包括青蒿素,青蒿琥酯,蒿甲醚等),并且其本身也是一种药物。双氢青蒿素是青蒿素的半合成衍生物,并且广泛作为其他青蒿素衍生物的中间体使用。 中国中医科学院1985年开始以还原青蒿素为基础,将其完善成双氢青蒿素,于1992年7月获得新药证书。双氢青蒿素抗疟疗效高于青蒿素10倍,可口服途径给药,而且复燃率明显降低。临床实验杀虫速度相当于静脉注射的青蒿琥酯,优于肌肉注射的蒿甲醚。
双氢青蒿素中文名称:双氢青蒿素英文名称:Dihydroartemisinin别名:分子式: C15H24O5分子量: 284.35CAS编号:71939-50-9
质检信息质检项目 指标值含量,% ≥98.0Psa: 57.15Logp: 2.1867
产品用途双氢青蒿素用作化学合成;生命科学;中草药成分,抗疟药,抗银屑病,抗炎剂等实验。
化学性质双氢青蒿素是一种青蒿素衍生物,为白色结晶,无气味,味苦,对空气和热敏感。易溶于氯仿,溶于乙醇、二氯甲烷、丙酮,微溶于乙腈、甲醇,几乎不溶于水。pH 6.0-7.0,密度:1.24,沸点:375.6ºC at 760 mmHg,熔点:144-149ºC,闪点:181ºC,冷藏品-2-8℃。
制备方法以青蒿素为原料合成(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-3,6,9-三甲基十氢-3H-3,12-环氧[1,2]二氧杂庚环[4,3-i]异苯并吡喃-10-醇的一般步骤如下:在氮气保护下,将LiBHEt3溶液(1M的四氢呋喃溶液)通过注射器缓慢滴加到青蒿素(200mg,0.71mmol)溶解于无水四氢呋喃(20mL)的溶液中。反应过程中通过水浴或冰水浴维持反应混合物温度恒定。通过薄层色谱(TLC)监测反应进度,直至青蒿素完全消耗(约5-10分钟)。随后,分批加入乙酸的THF溶液(20体积%,每次100μL或50μL)以淬灭反应,调节反应混合物的pH至5-6。将反应混合物在减压下浓缩至干。干燥后的残余物用乙酸乙酯和蒸馏水进行萃取分离。分离有机相后,水相再用乙酸乙酯萃取两次。合并所有乙酸乙酯萃取液,用无水硫酸钠干燥6小时。干燥后的有机相经过滤,减压浓缩至干,得到白色片状目标产物。
产品信息 [重量] 100g [颜色] 白色 危险性类别 [危险性类别] 非危险品