天然产物化学研究与新药开发

天然产物化学是在分子水平上研究生物有机体代谢产物及其变化规律的科学,其研究内容主要包括生物样品中有机分子的分离纯化、理化性质、结构表征、生源途径功能、生物活性、全合成结构修饰改造和构效关系研究等方面。大自然中丰富多彩的生物多样性和生态环境的复杂性，决定了生物体代谢产物化学组成、结构及活性的多样性，因此，天然产物尤其是其中的天然化合物是创制新药和新药先导物的重要来源。因此，天然产物化学从诞生开始,其研究就与新药研制密不可分。在现代药物研究中，每一次具有轰动效应的药物的出现都伴随着一种或- 类 新型天然

分配色谱法的基本原理与支持剂

在吸附色谱法中已提到，吸附色谱主要适用于亲脂性物质的分离，对于强极性物质，例如脂肪酸或多元醇等在极性吸附剂上的分离很不理想。因这些物质的极性太强，为极性吸附剂所强烈滞留，即使用洗脱能力很强的洗脱剂，也难以将它们洗脱。分配色谱的应运而生，使这些强极性的亲水性物质能很好地分离。

天然产物分离策略与方案

天然产物的分离过程是一个系统工程，天然产物分离的难易程度取决于分离对象中化合物的数目与性质。通常，天然产物中的成分比较复杂,仅仅采用一种分离手段，很难达到分离的目的和要求。例如，要从含有成百上千种成分的植物提取物中分离出一种生物活性成分则是一项十分艰巨的任务，可能要采用多种分离方法和涉及许多步骤才能完成分离工作。实际工作中,往往是将若干分离纯化技术联合使用。在此过程中，选择合理纯化技术固然重要,然而如何将这些技术合理的组合和灵活运用也是成功分离的前提。Schwind等[)在从菊科植物灰毛菊(Xer

天然产物的分离方法一一常见杂质的...

在天然产物的提取过程中,如果选择的提取溶剂选择性比较低,或者工艺条件比较剧烈，则会有许多杂质成分伴随有效成分一起被提取出来，这些杂质的存在很可能给后续的分离纯化工作带来很大的麻烦，如大量鞣质，糖类，淀粉的存在，在加热提取的时候，容易糊化，使提取液黏度增加,不利于膜过滤、萃取和色谱分离等操作。因此我们要在提取分离方案的设计过程中,尽量减少杂质的提取。另一方面,若采用高效液相色谱仪等要求较高、较精密的仪器进行分离制备前,要先对样品进行去杂处理。杂质的去除方法需要根据所含杂质的性质进行选择，在去杂过程中

天然产物的分离方法一一结晶法

使天然产物结晶的最实用方法是让其从溶液中析出，结晶过程包括:①使含有一种或几种所需化合物的溶液达到过饱和;②形成晶核;晶体生长。结晶过程实质上是一个碰撞过程，分子相互碰撞形成簇晶，即晶核,然后此晶核逐渐生长为具有特征性内部结构和外部形状的结晶。搅拌和过饱和程度等因素都能对结晶过程产生影响。

吸附色谱法的洗脱剂

在任何一种色谱技术中，两个组分的K值不同是获得分离的必备条件，当两个区带的K值在1～10范围时，将会获得满意的分离。在液固色谱中，除了正确选择吸附剂外，还可通过溶剂的选择来改变K值。强的溶剂给出小的K值和快的迁移；弱的溶剂给出大的K值和慢的迁移。

吸附色谱法的吸附剂

吸附剂在决定不同化合物的K值上受到几个因素的影响，其中最重要的是吸附剂表面的化学组成、含水量、表面积及其表面原子或基团的几何排列。下面分成两部分讨论：决定等温线线性的因素和吸附剂对K值的作用。

天然产物的分离方法一一分馏法和沉...

分馏又称为分级蒸馏或精馏,是将液体混合物在一定的设 备内同时进行多次部分气化和部分冷凝，从中提取纯物质的蒸馏过程，其基本原理是利用混合物中各组分的沸点不同而进行分离。液体物质的沸点低，其挥发度越大，因此将液体混合物沸腾并使其部分汽化和部分冷凝时，挥发度较大的组分在气相中的浓度就比在液相中的浓度高，相应的难挥发组分在液相中的浓度高于在气相中的浓度,故将气、液两相分别收集，可达到将轻重组分分离的目的。在实验室，分馏过程通常是在分馏柱(或称分凝器)内进行的，通过控制不同的温度,便可将各种物质分离。

天然产物的分离方法一一溶剂萃取法

溶剂萃取法是利用混合物中的各成分在两种互不相溶的溶剂中，由于分配系数不同而实现分离的目的。

天然产物中植物原料提取前的处理

植物是复杂基质，能产生大量具有不同官能团和极性的次级代谢产物。天然产物的类型包括蜡和脂肪酸、聚炔、萜类(如单萜、环烯醚萜、倍半萜、二萜、三萜)、甾体.挥发油(如低萜类和苯丙素)、多酚[如简单多酚、苯丙素、黄酮、单宁(糅质)、花青素、醌类、香豆素、木脂素],生物碱和糖衍生物(如皂苷、强心苷、黄酮苷)。