恩丹西酮

中文名称    恩丹西酮

中文同名    昂旦司琼；昂丹司琼盐酸盐单水合物

英文名称    Ondansetron

化学式        C18H20ClN3O

分子量        329.82

CAS编号     99614-02-5

质检信息

质检项目     指标值

含量，%       ≥99%

PSA：      39.82000

LOGP：     3.12850

密度  1.27 g/cm3

沸点  546°C at 760 mmHg

熔点  231 - 232oC

闪点  284°C

折射率 1.691

化学特性

恩丹西酮为白色至黄色晶体,无臭、味苦。在甲醇中易溶，在丙酮中微溶。

产品用途

1.恩丹西酮为5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂，高效镇吐药，有高的强度和高度的选择性，能控制小肠及CTZ(化学受体发动中心)中受体受刺激而引起的呕吐。

2.恩丹西酮用于化疗和放疗引起的呕吐特别是如顺铂、达卡巴嗪、氮芥、阿霉素等导致的催吐作用的治疗。

3.无外锥体效应，可与乙酰胆碱同时使用，止吐效果优于甲氧普安、Dompesidone、酚噻嗪及丁酰苯等。

4.止吐药，用于放、化疗引起的恶心，呕吐原料药。

5.适用于治疗由细胞毒药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐，也可预防和治疗手术后引起的恶心呕吐。

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

生产方法

1.2-溴苯胺和1，3-环己二酮反应后，再脱溴化氢环合，生成四氢咔唑衍生物，和二甲胺及二聚甲醛反应，在2位引入二甲氨基甲基，得化合物(Ⅲ)。

2.3.80g化合物(Ⅲ)和碘甲烷反应，在9位引入甲基的同时对侧链氨基季铵化，得到5.72g化合物(Ⅳ)。

3.2.0g化合物(Ⅳ)和2-甲基-1H-咪唑在二甲基甲酰胺中，于95℃搅拌反应，得到0.60g昂丹司琼。

4.2-溴苯胺和1,3-环己二酮反应,再脱溴化氢环合,生成四氢咔唑衍生物,该衍生物和二甲胺及二聚甲醛反应,接着和碘甲烷反应,最后和2-甲基-1H-咪唑在二甲基甲酰胺中搅拌反应,得到昂丹司琼。 或者由环己酮和苯肼反应,得四氢咔唑。将其溶于四氢呋喃和水中,在氮气中滴加2,3,5,6-四氯-1,4-苯醌的四氢呋喃溶液,搅拌得氧化产物。该产物与乙醇、浓盐酸、多聚甲醛和盐酸二甲胺,一起回流。处理后再在丙酮中加浓盐酸搅拌,得到的氨甲基化产物再和2-甲基咪唑反应;接着和碘甲烷及碳酸钾,在室温搅拌至固体消失。经处理得到昂丹司琼。将其溶于丙酮和水的混合液中,加入浓盐酸反应,可得盐酸昂丹司琼二水合物。 也可以由1,2,3,9-四氧-4H-咔唑-4-酮与二甲胺及二聚甲醛反应,再和碘甲烷反应,最后和2-甲基-1H-咪唑在二甲基甲酰胺中反应,得到昂丹司琼。

产品信息
[重量]	100g
[颜色]	白色
危险性类别
[危险性类别]	非危险品