头孢他啶

中文名称    头孢他啶

中文同名    头孢噻甲羧肟

英文名称    Ceftazidime Pentahydrate

化学式       C22H22N6O7S2

分子量       636.65

CAS编号   78439-06-2

质检信息

密度  1.32g/cm3

熔点  >300?°C(lit.)

水溶性 >=10 g/100 mL at 20 oC

化学特性

1.固体，无色或微黄色粉末，加水即泡腾溶解生成澄明药液。因浓度的不同，药液可由浅黄色至琥珀色。

2.与强氧化剂，不相容的硝酸、高锰酸盐、过氧化物。

3.无臭或微有特臭。

产品用途

1.头孢他啶用于敏感细菌引起的呼吸道感染、肝胆系统感染、腹腔内感染、盆腔感染和其他妇科感染、败血症、脑膜炎、皮肤软组织感染、骨髓炎、复杂性尿路感染等,对于许多危及生命的感染如新生儿、粒细胞减少者、监护者或烧伤病人的感染、骨髓炎及其他抗生素治疗无效的感染,头孢他啶常显示显著的治疗作用。

2.本品不发生代谢，大部分随尿液排出。适应症广，对吸吸道感染，泌尿道感染、胃肠道感染、皮肤及软组织感染、耳鼻喉感染、骨与关节感染等都起作用。

3.主要用于中度和严重感染的病人，是治疗革兰氏阴性菌感染危重病人的首选药物。头孢他啶(Ceftazidime)是个临床评价很高的头饱菌素，可以代替氨基糖苷类抗生素。

4.头孢他啶口服不吸收，静脉或肌内注射该品后迅速广泛分布于体内组织及体液中，可分布到内脏组织、皮肤和肌肉、骨、关节、痰液、腹水、胸水、羊水、脐带血、胆汁、子宫附 件、心肌中；易透过胎盘屏障进入胎盘，亦能分布至房水、乳汁。该品难以通过正常的血脑屏障，当脑膜受损或发炎时，可透过受损脑膜进入脑脊液中。

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

 

生产方法

1.)以头孢噻啶为原料，用三甲基氯化硅硅烷化后，再和五氯化磷在低温反应后，经低级醇处理，得到无定形的固体，然后用含盐酸的乙腈等溶剂处理得到的化合物再和(z)-2-(2-叔丁氧基羰基丙-2-氧基亚氨基)-2-(2-三苯甲基氨基噻唑-4-基)乙酰氯的二氯甲烷溶液反应，反应液经水洗和蒸去二氯甲烷后，加入二甲基甲酰胺、甲酸和盐酸的混合液进行处理，过滤除去沉淀，再加入丙酮或甲醇，将处理得到的化合物溶于水，调pH至等电点，析出的即为头孢他啶五水合物结晶。

适应症

1.呼吸道感染，如肺炎、支气管炎、肺脓肿、肺囊性纤维病变、感染性支气管扩张等。该品也可用于治疗囊肿纤维化病人合并假单孢菌属肺感染。

2.泌尿、生殖系统感染，如急性或慢性肾盂肾炎、尿道炎、子宫附件炎、盆腔炎。

3.腹内感染，如胆囊炎、胆管炎、腹膜炎等。

4.皮肤及皮肤软组织感染，如蜂窝组织炎、严重烧伤或创伤感染。

5.严重耳鼻喉感染，如中耳炎、恶性外耳炎、鼻窦炎等。

6.骨、关节感染，如骨炎、骨髓炎、脓毒性关节炎等。

7.其它严重感染，如败血症、脑膜炎等。

8.手术前预防感染。

 

注意事项

1.对该品或其它头孢菌素类药物过敏的患者禁用。

2.有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿禁用。

3.孕妇、早产儿、新生儿的用药安全性尚未确定，故孕妇、哺乳期妇女应慎用。

4.严重肝功能衰竭伴肾功能不全者慎用。

5.高度过敏性体质、高龄体弱患者慎用。

不良反应

1.过敏反应以皮疹、荨麻疹、红斑、药热、支气管痉挛和血清病等过敏反应多见，少见过敏性休克症状。

2.消化道反应少数病人有恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、胀气、味觉障碍等胃肠道症状，偶见伪膜性肠炎。

3.血液学改变少数患者用药后可出现中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多。

4.肝毒性少数患者用药后可出现一过性肝酶升高。

5.肾毒性少数患者用药后偶可出现尿素氮、肌酸、肌酐升高。

6.中枢神经反应用药后偶见头痛、眩晕、感觉异常等中枢神经反应的症状；少见癫痫发作。

7.二重感染少数病人长期应用该品可导致耐药菌的大量繁殖，引起菌群失调，发生二重感染。偶见念球菌病（包括鹅口疮、阴道炎等）。

8.少数病人长期应用该品可能引起维生素K、维生素B缺乏。

9.应用该品期间饮酒或接受含酒精药物者可出现双硫仑样(disulfirm)反应（病人面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低、嗜睡、幻觉等）。

10.肌内注射时，注射部位可能引起硬结、疼痛；静脉给药时，如剂量过大或速度过快可产生血管灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。