红放线菌素A

中文名称    红放线菌素A

英文名称    Mycoticin

化学式      C35H56O10

分子量       1255.44

CAS编号   50-76-0

质检信息

质检项目      指标值

含量，        >99%

熔点 251-253 °C

沸点 848°C (rough estimate)

密度 1.0757 (rough estimate)

折射率 1.5700 (estimate)

闪点 87℃

(预定产品需要等5个工作日发货)

化学特性

红放线菌素A为亮红色斜方或棱形结晶。微有吸湿性。易受光和热的影响而变质。溶于乙醇、丙二醇及水与乙二醇的混合液。熔点241.5～243℃(分解)。比旋光度[α]28D-315 °(c=0.25,甲醇中)。最大吸收波长(甲醇中) 244、441nm(A1%1cm281 、206)。不溶于石油醚，微溶于水，溶于甲醇、乙醇及乙酸乙酯，易溶于苯、氯仿和丙酮。剧毒,半数致死量(大鼠,经口)7.2mG/kG。应避免吸入

产品用途

1.干扰素诱导剂，临床用于抗肿瘤药物。

2.红放线菌素A该品对恶性葡萄胎疗效较显著，对肾母细胞瘤、何杰金氏病、睾丸肿瘤、横纹肌肉瘤、神经母细胞瘤和网状细胞肉瘤有效。

3.以宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌和消化道癌等，也有一定的疗效。与放疗联合应用可提高放疗的敏感性。

4.硫化剂，用于硅橡胶、聚氨酯橡胶、乙丙胶和其他橡胶；交联剂，可用于聚乙烯；不饱和聚酯固化剂。

5.红放线菌素A作乙烯基硅橡胶用有效的高温硫化剂，聚乙烯橡胶、乙丙橡胶的交联剂，能提高制品的拉伸强度和硬度，而伸长率及压缩变形均低， 硫化后的气味在烷基过氧化物中最微

6.放线菌素D主要作用于RNA,高浓度时则同时影响RNA与DNA合成.作用机理为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合,抑制DNA依赖的RNA聚合酶活力,干扰细胞的转录过程,从而抑制mRNA合成.

7.作用机理为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合，抑制DNA依赖的RNA 聚合酶活力，干扰细胞的转录过程，从而抑制mRNA合成。为细胞周期非特异性药物，以G1期尤为敏感，阻碍G1期细胞进入S期，抑RNA合成。

8.醇溶试剂，在生物科研领域用于抑制mRNA的合成，诱导多个细胞系凋亡，但在PC12细胞中，放线菌素 D可以抑制依托泊苷诱导的细胞程序性死亡。

9.属于周期非特异性药物。一次静脉注射给药后，很快从血浆消除，多数药物以原形经胆汁和尿液排出。抗瘤谱较窄，用于肾母细胞瘤、绒毛膜上皮癌、横纹肌肉瘤和神经母细胞瘤等。

10.对霍奇金病及神经母细胞瘤疗效突出，尤其是控制发热;

11.对无转移的绒癌初治时单用本药，治愈率达90％～100％，与单用MTX 的效果相似;对睾丸癌亦有效，一般均与其它药物联合应用;

12.与放疗联合治疗儿童肾母细胞瘤可提高生存率，对尤文肉瘤和横纹肌肉瘤亦有效。

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

 

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

生产方法

该品是由放线菌产生的多肽抗生素。我国从桂林土壤中分离出Str. melanochromogehes菌株的发酵液中提取的产品称更生霉素，与国外报道的放线菌素D相同。用产黑色素链霉菌培养液为原料，经提取、酸性氧化铝柱层析、减压浓缩、石油醚重结晶制得。

禁忌事项

1.骨髓功能低下，有痛风病史，肝功能损害，感染，有尿酸盐性肾结石病史，近期接受过放射治疗或抗癌药治疗者慎用。

2.用药期间应严格检查血象。定期查肝肾功能。

3.毒副作用出现后可考虑减量或停药。注射时防止药液漏出血管外。本品可能使尿及血内尿酸升高。

4.有患水痘病史者忌用。

5.骨髓功能低下者;有痛风或尿酸盐性肾结石病史者;肝功能不全者;近期有感染者

 

不良反应

1．骨髓抑制为剂量限制性毒性，血小板及粒细胞减少，最低值见于给药后10～21天，尤以血小板下降为著。

2．胃肠道反应多见于每次剂量超过500μg时，表现为恶心、呕吐、腹泻，少数有口腔溃疡，始于用药数小时后，有时严重，为急性剂量限制性毒性。

3．脱发始于给药后7～10天，可逆。

4．少数出现胃炎、肠炎或皮肤红斑、脱屑、色素沉着、肝肾功能损害等，均可逆。

5．漏出血管对软组织损害显著。

6.髓抑制先呈血小板减少，后即出现全血细胞减少。有局部刺激作用，可致疼痛和脉管炎。

7.可见发热、肝功能异常等。 

注意事项

1.注意无菌操作，避免污染。

2.为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

3.当本品漏出血管外时，应即用1％普鲁卡因局部封闭，或用50～100mg 氢化可的松局部注

4.本药对光敏感,配备及使用本药时应在避光下进行。

5.本药可组成以下方案治疗实体瘤:与长春新碱、多柔比星合用,治疗肾母细胞瘤;与氟尿嘧啶合用,治疗绒毛膜癌及恶性葡萄胎;与环磷酰胺、长春碱、博来霉素、顺铂合用,治疗睾丸肿瘤;与多柔比星、环磷酰胺、长春新碱合用,治疗软组织肉瘤、尤因肉瘤。 

药动学

本药口服吸收差。静脉注射后迅速分布至各组织,广泛地与组织结合,以颌下腺、肝、胃中分布的浓度较高,但不易透过血-脑脊液屏障。在体内代谢很少,半衰期为36小时。原形药的10%经尿液、50%由胆道经粪便排出。本药排泄缓慢,9日后体内尚剩余注射剂量的3O%。

相互作用

1.氯霉素、磺胺药、氨基比林合用,将加重患者的骨髓抑制。

2.本药可减弱维生素K的作用,故慎与维生素K类药物合用。

3.使用本药时接种括疫苗(如轮状病毒疫苗),将增加活疫苗感染的风险。接受免疫抑制化疗的患者不能接种活疫苗。缓接期白血病患者，至少要停止化疗3个月，才允许接种活疫苗。 

产品信息
[重量]	10mg
[颜色]	白色
危险性类别
[危险性类别]	非危险品