虎杖苷
中文名称 虎杖苷
中文同名 白藜芦醇苷
英文名称 Polydatin
化学式 C20H22O8
分子量 390.39
CAS编号 27208-80-6
质检信息
质检项目 指标值
含量,% ≥95%
PSA: 139.84000
LOGP: 0.44690
密度 1.433g/cm3
沸点 700.5°C at 760 mmHg
熔点 223-226oC (dec.)
折射率 1.69
蒸气压 1.34E-20mmHg at 25°C
化学特性
虎杖苷为白色结晶状粉末。易溶于甲醇、乙醇、丙酮,不溶于冷水,可溶于热水。粗粉5 g,加乙醇25 ml,浸泡2 h,滤过,滤液蒸干,残渣加水2 ml,充分搅拌,取上清液,加氯仿10 ml,分出水层液,加醋酸乙酯10 ml,振摇分出醋酸乙酯液,蒸干残渣加水5 ml,再用乙醚5 ml提取,蒸干残渣加乙醇1 ml溶解,,置紫外灯下显亮蓝色荧光。
产品用途
1.虎杖苷具有抗菌、抗病毒作用。对皮肤癌和白血病等肿瘤均具有较强的抑制作用。
2.用于含量测定、鉴定、药理实验等。
3.镇咳,去痰,平喘,抗菌,清除自由基,调血脂,降低胆固醇。
4.抗菌作用:对金黄色葡萄球菌、卡他球菌、甲型或乙型链球菌、大肠杆菌等有抑制作用。改善微循环,抑制溶酶体酶的释放,抗氧化,阻止微循环中白细胞粘,降血脂、抗脂质过氧化,抗病原微生物,镇咳、平喘,抗菌、抗病毒,保肝等作用。
5.药品虎杖苷注射液能治疗心肌缺血、脑缺血、休克等心脑血管疾病。
6.虎杖甙在细胞内作用的细胞信号传导具体环节,为休克的临床防治、新药研制和休克机理研究提供理论指导。
7.虎杖甙具有祛风利湿、散瘀、定痛、止咳化痰等作用;主要用于关节痹痛、湿热黄疸、经闭、症瘕、水火烫伤、跌打损伤、痈肿疮毒、咳嗽痰多。
8.具有强心扩血管、抑制血小板聚集、调节血脂、镇咳平喘、祛风利湿、散瘀、抗病毒、抗肿瘤等作用。
9.虎杖苷对导致顽癣、汗疱状癣的深红色发癣菌、趾间发癣菌有很强的抑菌作用。
10.保肝利胆作用。抗病原微生物作用,抗菌作用,抗病毒作用,抗肿瘤作用,抗氧化作用。止血消炎,对酶活性的抑制作用。对内分泌的影响.对基因表达的影响。
11.改善微循环,抑制溶酶体酶的释放,抗氧化,阻止微循环中白细胞粘,降血脂、抗脂质过氧化,抗病原微生物,镇咳、平喘,抗菌、抗病毒,保肝等作用。药品虎杖苷注射液能治疗心肌缺血、脑缺血、休克等心脑血管疾病。
储藏措施
1.储存于阴凉、通风的库房。
2.应与氧化剂、食用化学品分开存放,切忌混储。
3.保持容器密封。
4.远离火种、热源,防止阳光直射。
5.库房必须安装避雷设备。
6.排风系统应设有导除静电的接地装置。
7.采用防爆型照明、通风设置。
8.禁止使用易产生火花的设备和工具。
9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。
10.防止粉尘和气溶胶生成。
急救措施
【食入】摄入不可能。但是,如果摄入,获得紧急医疗照顾。
【吸入】如果克服被曝光,将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。
【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤,用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的,首先使用无水清洁。寻求医疗照顾,如果不良影响或刺激。
【眼睛】眼睛接触的情况下,立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。
制备方法
a.将虎杖阴干,粉碎成粗粉,加入原料1~2倍的50~60%的乙醇,置于匀浆机中混合匀浆15min;
b.匀浆后,将物料置于超声波装置中,加入原料3~5倍的50~60%的乙醇溶液,进行超声萃取90~120min,减压浓缩,回收乙醇,得浓缩液;
c.将所得浓缩液上80~100目的聚酰胺树脂柱,经4~6倍树脂体积的60~70%的洗脱,收集洗脱液,浓缩、干燥,获得虎杖苷。
步骤a中所述的匀浆机功率为200W,匀浆转速为10000~20000r/min。
步骤b中所述的超声萃取的条件为:频率40KHz,超声温度50~70℃。
步骤c中所述的树脂用量与原料的质量比为1:1。
毒性
1.对已经有光敏性皮炎的人,还是不用为宜。
2.小鼠腹腔注射的LD50,大黄素为249.5±34.3mg/kg。虎杖苷的LD50为1000±57.3mg/kg。
3.700mg/kg给药6周,可引起大鼠白细胞总数明显减少,部分动物骨髓脂肪增生和肝细胞坏死,但对肝功能无影响。引起白细胞减少可能与药物对骨髓的毒性有关。
来源
蓼科植物虎杖根,何首乌根;松科库页云杉树皮;桃金娘科桉树属等。主要来源于蓼科植物虎杖Polygonum cuspidatum Sieb. et Zucc.的干燥根茎和根.。虎杖甙是其中一种天然活性成分
提取工艺
取虎杖甘0.5kg粉碎成粗粉,加4倍量70%乙醇,加热回流1h,过滤,收集滤液。余渣再如上法提取两次,每次加二倍量70%乙醇。合并滤液,。合并滤液,减压浓缩至约1L。放置过夜,过滤,滤液减压蒸馏回收乙醇,直至形成浸膏。以200ml 的95%的乙醇溶解浸膏,备用。
分离工艺
(1)将干燥虎杖叶粉碎后,按每公斤虎杖叶粉添加5~7L乙醇‑水溶液的比例,在虎杖叶粉中加入乙醇‑水溶液,然后在50~60℃下浸提4~6小时,过滤,滤渣再次用乙醇‑水溶液50~60℃下浸提1~2次,收集合并滤液,滤液经浓缩回收乙醇得到浸膏,浸膏密度为1.15~1.20;
(2)在浸膏中边搅拌边加入其质量5~7倍的乙醚,加完后继续搅拌10~15min,静置2~4h,除去乙醚层,剩余物再用浸膏质量4~6倍的乙醚重复提取2~3次;乙醚提取后的糖浆状物挥干除去乙醚;
(3)在除去乙醚的提取物中加入其质量 8~10倍的水,加热煮沸搅拌20~35min后,倒出水提取液,剩余物再用提取物质量6~8倍的水重复煮沸提取2~3次,合并水提取液,静置12小时后,抽取上清液,过滤;
(4)滤液通过R型树脂柱吸附虎杖苷,树脂柱先用水洗,然后用质量浓度20~25%的洗脱液洗脱杂质,最后用质量浓度30~35%的洗脱液,加压洗脱,收集虎杖苷段洗脱液,浓缩,干燥即得到虎杖苷粗品,其中洗脱液为乙醇‑水溶液、甲醇‑水溶液或丙酮‑水溶液;
(5)将虎杖苷粗品用乙酸乙酯重结晶2~3次,真空干燥即得虎杖苷。
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