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硫酸庆大霉素分子式结构C19H41N5O11S用途价格

硫酸庆大霉素分子式结构C19H41N5O11S用途价格

  • 商品货号:1405-41-0
    商品库存: 1000 kg
  • 商品品牌:西陇科学
    商品重量:500克
  • 上架时间:2019-04-11
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    累计销量:0
  • 市场价格:¥182.00
    本店售价:¥140.00
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商品描述:

商品属性

 硫酸庆大霉素


中文名称    硫酸庆大霉素
中文同名    硫酸艮他霉素
英文名称    Gentamycin Solution
化学式       C19H41N5O11S 
分子量       547.62t
CAS编号   1405-41-0 

质检信息
沸点  797.6°C at 760 mmHg
熔点  218-237°C
闪点  436.2°C

化学特性
1.熔点 218-237°C,白色或类白色结晶性粉末,有引湿性,易溶于水,难溶于脂类,不溶于有机溶剂,化学性质稳定,对温度及酸碱度的变化较稳定,4%水溶液的pH为4.0~6.0

产品用途
1.庆大霉素靠结合到30S核糖体亚单位上引起密码读错,阻断肽酰-tRNA(peptidyl-tRNA)从受体位点到供体点点的转移。庆大霉素对假单胞杆菌的杀菌效果靠结合到细胞膜的外膜部分,置换本来存在的阳离子,使膜不稳定,在细胞表面形成空洞。抗菌谱: 革兰氏阴性细菌,葡萄状球菌和其它的革兰氏阳性细菌。
2.硫酸庆大霉素是由氨基糖和配基连结而成的苷类杀菌性抗生素,为庆大霉素的硫酸盐,抗菌谱与卡那霉素相似。主要用于大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白肺炎杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等革兰阴性菌引起的系统或局部感染。眼科用于结膜炎、角膜炎等。口服可用于肠道感染或结肠手术前准备;也可与甲硝唑或克林霉素联用以减少结肠手术感染率。
3.对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。
4.用于治疗败血症、尿路感染、葡萄球菌感染、心内膜炎及其他疾病。

 
储藏措施
1.储存于阴凉、通风的库房。
2.应与氧化剂、食用化学品分开存放,切忌混储。
3.保持容器密封。
4.远离火种、热源,防止阳光直射。
5.库房必须安装避雷设备。
6.排风系统应设有导除静电的接地装置。
7.采用防爆型照明、通风设置。
8.禁止使用易产生火花的设备和工具。
9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。
10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 
【食入】摄入不可能。但是,如果摄入,获得紧急医疗照顾。
【吸入】如果克服被曝光,将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。
【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤,用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的,首先使用无水清洁。寻求医疗照顾,如果不良影响或刺激。
【眼睛】眼睛接触的情况下,立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

制作方法
目前,在国内外使用的硫酸庆大霉素生产过程——炭脱工艺操作中,均采用浓缩 液转盐后,加入活性炭,升温,保温后真空将料液抽入压滤器,再压料过滤;压滤结束后,纯 化水顶洗压滤器;再根据透光度的情况,决定第二次炭脱的加炭量;然后用大量的纯化水 洗炭、浓缩,再下批套用等。其炭脱工艺繁杂,抽压滤设备笨重,操作劳动强度大,正批收率 较低,炭脱遍数多,洗炭不彻底,且活性炭一次使用,同时,要求浓缩液的浓度较高及套用洗 炭废液时,都会浪费大量的蒸汽等。
本发明的目的是提供一种硫酸庆大霉素炭脱新工艺;该工艺是转盐后硫酸庆大霉 素液经过活性炭固定床静态吸附脱色后,可以直接进行喷雾干燥,即可得到硫酸庆大霉素 成品;其中,使用后的活性炭经再生后可重复利用,其节能效果明显。本发明提出的一种硫酸庆大霉素脱色新工艺,工艺过程如下①、庆大霉素转盐液预处理将浓缩液转盐后形成的硫酸庆大霉素液在搅拌下加 热,并将所用的管道设施清洗消毒;②、活性炭固定床预处理将活性炭固定床用纯化水淋洗,备用;③、活性炭固定床静态吸附脱色将①中热转盐液通过控制流量,进行活性炭固定 床的静态吸附脱色,得硫酸庆大霉素脱色液;④、纯化水顶洗活性炭固定床将正批转盐液脱色完毕,用纯化水进行顶洗,并入 正批脱色液,以备喷雾干燥;⑤、喷雾干燥将上述炭脱液经过滤后喷雾干燥,然后得庆大霉素的产品。本工艺至喷雾干燥设备管道的消毒工艺同原炭脱工艺。活性炭固定床经酸液、碱液冲洗、浸泡后,再生复用,酸液可以为盐酸、硫酸或磷酸 等,碱液可以为氢氧化钠液或氢氧化钾等;使用过的活性炭经过酸碱两道再生,即可恢复 活性炭其原有的特性。使用后的活性炭可以再生处理复用,可以大大降低生产成本。此工艺彻底克服了 原硫酸庆大霉素生产中的工艺、操作等各方面的不足,有效降低了其生产成本。与现有技术 相比,本发明工艺具有以下优点1、提高了本岗位的收率;2、降低了劳动强度;3、改善了操 作环境;4、简化了工艺操作;5、降低了蒸汽的使用量,有效降低了其生产成本。
本发明所述硫酸庆大霉素脱色新工艺,工艺过程如下①、庆大霉素转盐液预处理将浓缩液转盐后形成的硫酸庆大霉素液在搅拌下加
3热,并将所用的管道设施清洗消毒;②、活性炭固定床预处理将活性炭固定床用纯化水淋洗,备用;③、活性炭固定床静态吸附脱色将①中热转盐液通过控制流量,进行活性炭固定 床的静态吸附脱色,得硫酸庆大霉素脱色液;④、纯化水顶洗活性炭固定床将正批转盐液脱色完毕,用纯化水进行顶洗,并入 正批脱色液,以备喷雾干燥;⑤、喷雾干燥将上述炭脱液经过滤后喷雾干燥,然后得庆大霉素的产品。本工艺至喷雾干燥设备管道的消毒工艺同原炭脱工艺。活性炭固定床经酸液、碱液冲洗、浸泡后,再生复用,酸液可以为盐酸、硫酸或磷酸 等,碱液可以为氢氧化钠液或氢氧化钾液等;使用过的活性炭经过酸碱两道再生,即可恢复 活性炭其原有的特性。实施例1取1000ml、单位为26. 8万u/ml浓缩液转盐后形成的硫酸庆大霉素液为22. 3万u/ ml,在磁力搅拌器下加热至65°C,并将所用的管道设施清洗消毒;同时,将2000ml活性炭固 定床用3500ml纯化水淋洗,然后将转盐液流入活性炭固定床,进行静态吸附脱色;收集脱 色液940ml ;再用700ml纯化水进行顶洗,并入正批;得脱色液体积为1633ml、单位为15. 8 万u/ml,则炭脱收率为96.3%。炭脱液经过滤、喷雾干燥后,得庆大霉素的产品,经化验各 种指标符合《中国药典》2010版的要求。实施例2取1000ml、单位为29. 7万u/ml浓缩液转盐后形成的硫酸庆大霉素液为26. 2万u/ ml,在磁力搅拌器下加热至65°C,并将所用的管道设施清洗消毒;同时,将2000ml活性炭固 定床用3500ml纯化水淋洗,然后将转盐液流入活性炭固定床,进行静态吸附脱色;收集脱 色液880ml ;再用800ml纯化水进行顶洗,并入正批。得脱色液体积为1750ml、单位为16. 6 万u/ml,则炭脱收率为97.8%。炭脱液经过滤、喷雾干燥后,得庆大霉素的产品,经化验各 种指标符合《中国药典》2010版的要求。实施例3取1000ml、单位为24. 9万u/ml浓缩液转盐后形成的硫酸庆大霉素液为20. 6万u/ ml,在磁力搅拌器下加热至65°C,并将所用的管道设施清洗消毒;同时,将2000ml活性炭固 定床用3500ml纯化水淋洗,然后将转盐液流入活性炭固定床,进行静态吸附脱色;收集脱 色液905ml ;再用800ml纯化水进行顶洗,并入正批;得脱色液体积为1700ml、单位为14. 2 万u/ml,则炭脱收率为96.9%。炭脱液经过滤、喷雾干燥后,得庆大霉素的产品,经化验各 种指标符合《中国药典》2010版的要求。
1.一种硫酸庆大霉素炭脱新工艺,其特证在于该工艺是庆大霉素浓缩液经转盐后,其 转盐液直接进入活性炭固定床进行静态吸附脱色,脱色液可以直接进行喷雾干燥,即得到 硫酸庆大霉素成品。
2.根据权利要求1所述的硫酸庆大霉素炭脱新工艺,其特征在于其工艺具体步骤如下①、庆大霉素转盐液预处理将浓缩液转盐后形成的硫酸庆大霉素液在搅拌下加热,并 将所用的管道设施清洗消毒;②、活性炭固定床预处理将活性炭固定床用纯化水淋洗,备用;③、活性炭固定床静态吸附脱色将①中热转盐液通过控制流量,进行活性炭固定床的 静态吸附脱色,得硫酸庆大霉素脱色液;④、纯化水顶洗活性炭固定床将正批转盐液脱色完毕,用纯化水进行顶洗,并入正批 脱色液;以备喷雾干燥;⑤、喷雾干燥将上述炭脱液经过滤后喷雾干燥,然后得庆大霉素的产品。
3.根据权利要求1所述的硫酸庆大霉素炭脱新工艺,其特征在于该工艺使用后的活性 炭经过再生处理后复用。

药理作用
硫酸庆大霉素是一种氨基糖苷类药,作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性而发挥杀菌作用。本药可首先经被动扩散通过细胞外膜孔蛋白,然后经转运系统通过细胞膜进入细胞内,并不可逆地结合到分离的核糖体30s亚基上,导致A位的破坏,进而:
(1)阻止氨酰tRNA在A位的正确定位,尤其是妨碍甲硫氨酰tRNA的结合,从而干扰功能性核糖体的组装,抑制70s始动复合物的形成。
(2)诱导tRNA与mRNA密码三联体错误匹配,引起完整核糖体的30s亚基错读遗传密码,造成错误的氨基酸插入蛋白质结构,导致异常的、无功能的蛋白质合成。
(3)阻碍终止因子与A位结合,使已合成的肽链不能释放,并阻止70s完整核糖体解离。
(4)阻碍多核糖体的解聚和组装过程,造成细菌体内的核糖体耗竭。
抗菌谱 本药对铜绿假单胞菌、变形杆菌(吲哚阳性和阴性)属、大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌属、奈瑟菌、金黄色葡萄球菌(不包括耐甲氧西林菌株)有较强的抗菌活性。
硫酸庆大霉素对链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等)、厌氧菌(拟杆菌属)、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌无效。

药动学
肌注后吸收迅速而完全,达峰时间为0.5~1h。口服很少吸收,在肠道中能达高浓度;但在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时,口服吸收量可有增加。本品蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中,在肾皮质细胞中积聚,也可通过血-胎盘屏障,但不易透过血-脑屏障。滴眼后极少吸收进入眼内组织或进入全身血液循环。主要以原形经肾排出。半衰期(t1/2)为2~3h,肾功能减退者可显著延长。血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量。

临床应用
本品适用于绿脓杆菌、变形杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌属以及葡萄球菌属所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染、呼吸道感染、尿路生殖系统感染、胆道感染、皮肤、骨骼、中耳炎、鼻窦炎,软组织感染等;硫酸庆大霉素不适用于单纯性尿路感染,对肺炎球菌和厌氧菌无效。硫酸庆大霉素适用于敏感菌所致的中枢外感染,主要适用症如下:
1,用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、胆道感染、肠道感染、腹腔感染、泌尿生殖系统感染(除外单纯性尿路感染初治)、皮肤及软组织感染、烧伤感染及新生儿脓毒血症、败血症。
2.用于治疗李斯特菌病。
3.肌内注射并联用克林霉素或甲硝唑可用于减少结肠手术后感染发生率。
4.鞘内注射硫酸庆大霉素可作为铜绿假单胞菌或葡萄球菌所致严重中枢神经系统感染(脑膜炎、脑室炎)的辅助治疗。
5.口服给药可用于治疗细菌性痢疾或其它细菌性肠道感染,亦可用于结肠手术前准备。
6.滴眼液适用于凝固酶阴性和阳性葡萄球菌、铜绿假单胞菌及大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌及其它革兰阴性杆菌及淋球菌等所致结膜炎、角膜炎、泪囊炎、眼睑炎、麦粒肿、睑板腺炎及角膜溃疡等。

注意事项
⒈下列情况应慎用该品:失水、第8对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。
2.交叉过敏,对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、阿米卡星过敏的患者,可能对该品过敏
3.在用药前,用药过程中应定期进行尿常规和肾功能测定,以防止出现严重肾毒性反应。
4.不能测定血药浓度时,应根据测得的肌酐清除率调整剂量。
5.应给予患者足够的水分,以减少肾小管的损害。

不良反应
1.用药过程中可能引起听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性反应,影响前庭功能时可发生步履不稳、眩晕。也可能发生血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴等肾毒性反应。发生率较低者有因神经肌肉阻滞或肾毒性引起的呼吸困难、嗜睡、软弱无力等。偶有皮疹、恶心、呕吐、肝功能减退、白细胞减少、粒细胞减少、贫血、低血压等。
2.少数患者停药后可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性症状,应引起注意。
3.全身给药合并鞘内注射可能引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。
 
级别
[级别] 分析纯
[规格] 500g
[颜色] 白色

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