癸氧喹酯

中文名称    癸氧喹酯

中文同名    乙癸氧喹酯

英文名称    Decoquinate

化学式       C24H35NO5

分子量       417.53

CAS编号   18507-89-6

质检信息

质检项目 指标值

灼烧残渣(以硫酸盐计)，%  ≤0.01

含量，％ ≥97%

PSA：77.88000

LOGP：6.03530

蒸气压 1.25E-11mmHg at 25°C

折射率 1.514

闪点  279°C

熔点  86-87oC

沸点  537.7°C at 760 mmHg

密度  1.078 g/cm3

化学特性

癸氧喹酯为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，微溶于氯仿，乙醚，几乎不溶于水

产品用途

1.喹啉类球虫药。作为饲料添加剂，预防肉鸡球虫病，1t饲料加本品27.2g。该品毒性低，耐受性好，安全范围大。代谢迅速，停药3天后，各组织中残留药物浓度低于1ppm。

2.癸氧喹酯为抗原虫药，用于鸡球虫病。

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

一种癸氧喹酯溶液的制备方法

由3,4-二羟基硝基苯在DMF介质中与溴癸烷反应生成3-羟基-4-癸氧基硝基苯。然后经乙氧基化、还原,制得3-乙氧基-4-癸氧基苯胺。然后,3-乙氧基-4-癸氧基苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯缩合,得3-乙氧基-4-癸氧基苯胺基甲叉丙二酸二乙酯,最后经导热姆A加热缩合而得成品。

 为解决现有技术中的不足，本发明提供了一种制作工艺简单、制备过程安全，预防 家禽球虫疾病效果好的一种癸氧喹酯溶液的制备方法。

-种癸氧喹酯溶液的制备方法，包括溶剂、助溶剂、PH调节剂，溶剂为二甲基甲酰 胺、吐温、无水乙醇、聚乙二醇、甘油缩甲醛，其质量比为（5?8) : (5?8) : (3?5) : (15? 20) : (1?3);助溶剂为二甲基乙酰胺、苯甲醇、二甲基亚砜，其质量比为2:2:3 ;溶剂、助溶 齐U、癸氧喹酯的质量比为（75?80) :(25?31) :(1?3);将以上制剂按下述步骤在常温常 压下制备：

 (1)将二甲基甲酰胺、助溶剂搅拌均匀后加入癸氧喹酯搅拌溶解，用PH调节剂将 混合溶液的PH值调节至3. 0?4. 5,并搅拌均匀备用；

(2)将无水乙醇加入聚乙二醇中，并进行加热搅拌，30min后加入甘油缩甲醛，力口 热温度为70°C -80°C ;

(3)将步骤（1)与步骤（2)制备的溶液均匀混合，自然冷却至室温，加入吐温搅拌 均匀后精滤灌封。

所述PH调节剂为盐酸，浓度为10% -25%。

本发明所制备的癸氧喹酯溶液为澄清液体，生产过程安全，在常温常压下即可制 备，制工艺简单，预防家禽球虫疾病效果好，与使用其它抗球虫药相比，成本较低。

实施例2

一种癸氧喹酯溶液的制备方法，包括溶剂、助溶剂、PH调节剂，溶剂为二甲基甲酰 胺、吐温、无水乙醇、聚乙二醇、甘油缩甲醛，其质量为llKg、10Kg、9Kg、40Kg、6Kg ;助溶剂为 二甲基乙酰胺、苯甲醇、二甲基亚砜，其质量为9Kg、9Kg、13Kg ;将以上制剂按下述步骤在常 温常压下制备：

(1)将二甲基甲酰胺、助溶剂搅拌均匀后加入2Kg癸氧喹酯搅拌溶解，用PH调节剂 将混合溶液的PH值调节至4,并搅拌均匀备用；

(2)将无水乙醇加入聚乙二醇中，并进行加热搅拌，30min后加入甘油缩甲醛，力口 热温度为73°C ;

所述PH调节剂为盐酸，浓度为10% -25%。

概述

癸氧喹酯是一种新型的喹诺酮类高效畜禽用抗球虫药，俗称地可喹酯、乙癸氧喹酯、敌球素、地考喹酯、苄氧喹甲酯，原药为类白色或微黄色结晶性粉末，在氯仿或乙醚中极微溶解，在水或乙醇中不溶，具有独特的抗球虫活性，抗球虫活性效果强于马度米星铵，尼卡巴嗪+乙氧酰胺苯甲酯，甲基盐霉素，研究表明，癸氧喹酯能有效地击溃球虫的抗药性，临床上用于防治对禽类危害最大的柔嫩艾美耳球虫(E.tenella)、巨型艾美耳球虫(E.maxima)、堆型艾美耳球虫(E.acerVulina)、毒害艾美耳球虫(E.necatrix)、布氏艾美耳球虫(E.brunetti)、变位艾美耳球虫(E.mivati)等6种球虫引起的家禽球虫病。还可防治牛、羊等家畜体内的新孢子虫病及反刍动物的小球隐孢子虫病等；对幼龄山羊还可提高其增重率和产奶量。

癸氧喹酯在球虫的无性繁殖阶段发挥作用，进入子孢子细胞后，通过干扰DNA合成而阻止其发育。在球虫生活史的早期即开始发挥作用，有效避免因球虫引起的肠道损伤。饲料中添加不会影响动力对饲料的消化和营养成分的吸收。

本品无配伍禁忌；不能用于含皂土的饲料中。

毒性

毒性低，耐受性好；使用推荐量的80倍仍安全。代谢快，停药3天后，各组织中残留药物浓度低于1×10-6。

家禽：饲料中添加800ppm（26倍于正常用量），连续饲喂127天，没有发生中毒；猪：以800ppm连续饲喂10天，没有发生中毒。

药动学

吸收快，在1小时内即可达到抗球虫的有效浓度，3天后浓度达到高峰水平。

在牛、羊分别给予末标记的癸氧喹酯5天和7天后，用14C标记的本品单剂量给牛、羊静注，1.5小时后血浆中放射物达到峰值。

在大鼠体内有部分代谢，产生3种代谢产物，不能测定出其结构。

在反刍动物体内，仅确定有两种代谢产物，而且所占比例比大鼠的低。反刍动物的主要排泄途径为粪，其次为尿。在绵羊，尿中排泄出总剂量的36%，有35%在24小时内排出，在3天内尿中癸氧喹酯及代谢产物完全排出。

药理作用

癸氧喹酯在球虫的无性繁殖阶段发挥作用，进入球虫孢子细胞后，通过干扰DNA合成而阻止其发育，在球虫生活史的早期即开始发挥作用，从而避免家禽肠道遭受损害。该药物吸收快，在1小时内即可达到抗球虫的有效浓度，3天后浓度达到高峰水平。癸氧喹酯（6%预混剂）40mg/kg、30mg/kg、 20mg/kg饲料混饲经柔嫩艾美耳球虫蒙顿株人工接种的 AA肉仔鸡，并与马杜霉素进行比较观察，结果表明，癸氧喹酯抗球虫指数大于180，属于高效药物。在各剂量癸氧喹酯组鸡的粪便和盲肠中均没有检查到球虫卵囊，说明没有耐癸氧喹酯的突变虫株。 

注意事项

本类药物的活性高峰期是球虫子孢子期（周期第1天），在接触球虫第一天开始饲喂加药饲料才能获得最大效果。由于抗球虫作用明显，多推荐用于肉用仔鸡。产蛋鸡禁用；不能用于含皂土的饲料中。

 

产品信息
[重量]	100g
[颜色]	白色