西洛多辛

中文名称：西洛多辛

别名:西罗多辛;西洛多辛（R）;2,3-二氢-1-(3-羟丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺;2,3-二氢-1-(3-羟基丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺;西罗多辛

英文名称：1-(3-hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-({2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}amino)propyl]-2,3-dihydro-1H-indole-7-carboxamide;Urief;KMD-3213;UNII-CUZ39LUY82;KAD 3213;Silodyx;Rapaflo;1H-Indole-7-carboxamide, 2,3-dihydro-1-(3-hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl]amino]propyl]-;2,3-dihydro-1-(3-hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl]amino]propyl]-1H-indole-7-carboxamide;1-(3-hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethylamino]propyl]-2,3-dihydroindole-7-carboxamide;

分子式：C25H32F3N3O4

分子量：495.534

CAS：160970-54-7

危险性质:非危险化学品

质检信息    

质检项目        指标值

含量，  ％ ≥99.0

Psa：              97.05

Logp：           4.2273

产品用途

生命科学；西洛多辛是一种α1a-肾上腺素受体拮抗剂。它用于治疗良性前列腺肥大。对尿道的选择性效应分别较哌唑嗪和坦索罗辛高12和7.5倍，能明显抑制去甲肾上腺素引起的人前列腺收缩；对大鼠良性前列腺肥大模型的膀胱活动Chemicalbook亢进有剂量依赖性的抑制作用，并能提高膀胱收缩的压力阈值。这些数据提示，西洛多辛除可改善膀胱功能外，对缓解良性前列腺肥大相关症状也有效。

化学性质

西洛多辛是一种白色或类白色固体。微溶于甲醇、氯仿和乙酸乙酯。熔点 105-107℃。比旋光度D25-14.0°(c=1.01inmethanol)沸点601.4±55.0°C(Predicted)密度1.249±0.06g/cm3(Predicted)储存条件underinertgas(nitrogenorArgon)at2–8°C溶解度可溶于水基（轻微、加热超声处理）、DMSO（轻微、超声处理）、甲醇酸度系数(pKa)14.85±0.10(Predicted)。Silodosin (KAD 3213, KMD 3213)是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂，具有高泌尿选择性。

生产方法

1. 以4-氰基-3-氟苯酚为起始原料，与2-甲基-2-丙基氯甲酸酯反应，得到相应的酚酯。

2. 该酚酯与碘甲烷进行甲基化反应，生成甲氧基化合物。

3. 接着进行还原反应，将氰基还原为氨基，得到关键中间体。

4. 此中间体再与（R）-缩水甘油基叔丁基醚反应，经环合、水解等一系列反应，最终生成西洛多辛。

产品信息
[重量]	5mg
危险性类别
[危险性类别]	非危险化学品