洛伐他汀

中文名称：洛伐他汀

别名:洛伐他汀,98%;洛伐司他汀;洛伐他汀;洛伐它丁;洛伐他丁(洛伐司他汀);洛伐他丁;乐瓦停;脉温宁

英文别名：LOVASTIN;MEVINOLIN;LOVALIP;mevlor;Lovastatin;Rovacor;MEVACOR;msd803;Sivlor;Paschol;

分子式：C24H36O5

分子量：404.54

CAS：75330-75-5

危险性质:非危险化学品

质检信息    

质检项目        指标值

含量，  ％ ≥99.0

Psa：              72.83

Logp：           4.1955

产品用途

生命科学；制药，心血管系统用药，能阻止动脉硬化的发展、减少心肌梗塞等的发病危险；新型血脂调节药-HMG-CoA(β-羟基，β-甲基-戊二酸单酰辅酶A)还原酶抑制剂，能明显降低血清总胆固醇的浓度。心血管系统用药，能阻止动脉硬化的发展、减少心肌梗塞等的发病危险。用于杂合子家族性、非家族性、继发性各型高脂血症，即糖尿病和肾病综合征继发性高胆固醇血症。可降低TC、LF、LDL-C，升高HDL-C，减少心肌梗死、不稳定心绞痛的危险性及冠脉成形术的必要性。有关洛伐他汀的概述、药用价值、生物合成、用途等是由的侍艳编辑整理。（2015-12-28）代谢。用于杂合子家族性、非家族性、继发性各型高脂血症，即糖尿病和肾病综合征继发性高胆固醇血症。可降低TC、LF、LDL-C，升高HDL-C，减少心肌梗死、不稳定心绞痛的危险性及冠脉成形术的必要性。有关洛伐他汀的概述、药用价值、生物合成、用途等是由k的侍艳编辑整理。降胆固醇药物和HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂，一种对胆固醇合成的速率限制酶。阻止胆固醇和异戊二烯生产的关键化合物甲羟戊酸（mevalonate）生产。该产品是Pgp和CYP3A的底物。它增加细胞对抗癌药物的耐药性，如阿霉素，诱导骨髓瘤细胞凋亡。该产品诱导众多癌细胞凋亡，部分通过抑制Rho家族GTP酶。它会导致细胞周期在G1和G2/M期被捕获。

化学性质

洛伐他汀是一种白色至淡黄色结晶性固体，对光敏感。溶于二甲亚砜、乙醇、甲醇、氯仿、丙酮、乙腈和N,N-二甲基甲酰胺，不溶于水。室温溶解度(mg/mL)：丙酮47，乙腈28，n-丁醇7，i-丁醇14，氯仿350.二甲基甲酰胺90.乙醇16，甲醇28，n-辛醇2，n-丙醇11，i-丙醇20.水0.4×10-3。熔点 175-179℃。比旋光 [α]/D+330±10º(c=0.5,CH3CN)。密度：1.12 g/cm3。沸点：559.2ºC at 760 mmHg。闪点：185.3ºC。折射率：320 ° (C=0.5, CH3CN)。水溶解性：0.0004 mg/mL at 25 ºC。储存条件：2-8ºC。灭火：雾状水、耐醇泡沫、砂土、干粉、二氧化碳。避免禁忌物。血浆胆固醇主要有两种来源途径, 一种是从食物中吸收的外源性胆固醇, 另一种是来自体内合成的内源性胆固醇,其中内源性胆固醇约占总胆固醇的2/3,所以它是降脂治疗中的首选目标。

生产方法

洛伐他汀经发酵得到。可用的菌种有:①Monescus ruber;②Monescus purpureus;③Monescus pilosus;④Aspergillus terreus;⑤Penicillium Citrunum。 用Monescus ruber作为菌种时,其培养液为:6%葡萄糖、2.5%胨、0.5%玉米浆、0.5%氯化铵。菌种和培养液一起,在28℃需氧条件下培养10d。过滤取5L滤液,用5L Ph值为3的乙酸乙酯提取。提取液真空浓缩至干,剩余物溶于100ml苯。过滤除去不溶物,滤液用100ml 5%碳酸钠水溶液洗2次,然后和100ml0.2mol/L氢氧化钠溶液一起在室温下搅拌2h。收集水层,用6mol/L盐酸调至Ph=3后,用100ml乙酸乙酯提取2次。提取液合并蒸发至干,得260mg油状物。将该油状物溶于小量苯,得到的结晶再用丙酮和水的混合液重结晶,得87mg无色的洛伐他汀结晶,熔点157～159℃(分解),[α]D23+307.6°(C=1,甲醇)。 心血管系统用药，能阻止动脉硬化的发展、减少心肌梗塞等的发病危险。

产品信息
[重量]	20mg
[颜色]	白色
危险性类别
[危险性类别]	非危险化学品