普伐他汀

中文名称：普伐他汀

英文名称：Pravastatin Sodium

别名：普伐他汀钠；1,2,6,7,8,8a-六氢-2-甲基-8-(2-甲基丁酰氧基)-1-萘-3\',5\',6-三羟基庚酸钠盐;

分子式: C23H36NaO7

分子量: 446.52

CAS编号：81131-70-6

质检信息

质检项目      指标值

含量，％      ≥98

Psa：         124.29

Logp：        2.5529

产品用途

普伐他汀用作生命科学，是 HMG-CoA 还原酶抑制剂；医药，用作降血脂、胆固醇药。等实验。

化学性质

普伐他汀又称普伐他汀钠是一种属第一代亲水性他汀类化学物质，为白色结晶粉末，无气味，对热敏感。易溶于水、甲醇，溶于乙醇，微溶于异丙醇，极微溶于乙腈，几乎不溶于丙酮、氯仿、乙酸乙酯和乙醚。pH 7.2-9.0(5%,H2O)，沸点：634.5ºCat 760 mmHg熔点：171.2-173°C闪点：213.2ºC，比旋光 [α]20/D+156±3º(c=0.5)，冷藏品-2-8℃，对环境无危害。

制备方法

从ML-236B(compactin)微生物氢氧化得到。将M.hiemalis SANK36372植入20个500ml的锥形瓶中，每个锥形瓶装有100ml的TS溶液。该溶液组成为1.0％葡萄糖、0.2％Polypepton(Dai-go Nutritive Chemicals 产品)、0.1％肉萃和0.3％玉米浸液。在旋转器中(220rpm)，于26℃培养3d后，在每只瓶中加入500μg/ml的ML-236B,再培养5d。转化的情况可用硅胶犜犔犆检测，展开剂为苯-丙酮-丙酸(50:50 降低血酯,调节人体胆固醇等。

1.普伐他汀钠制备：一种普伐他汀钠的制造方法，其可以大幅度地减少所使用的有机溶剂的量，并且可以以简便的方法高效地得到类似物质的含量被极度降低的普伐他汀钠。所述普伐他汀钠的制造方法，包含如下工序：(a)调制粗制普伐他汀和/或其盐与乙酸乙酯的混合物的工序；

(b)将上述混合物溶解于乙醇和水的混合液中，来调制溶液的工序；

(c)将上述溶液的pH调整到9或更高之后，在钠离子存在的条件下使普伐他汀钠析出的工序。

2.普伐他汀钠片制备：采用粉末直接压片法制备普伐他汀钠片。

(a)处方：将103.71g普伐他汀钠原料药和一定量的MCC甘露醇PVPK30以及207.4g氧化镁加入湿法混合颗粒机中混合均匀，再加入50gCMS-Na作为崩解剂和20g硬脂酸镁作为润滑剂，混合均匀后直接压片，每片含普伐他汀钠10mg。

(b)压片：将中间体加入压片机的料斗中，压片压片参数：转台转速21.0r/min，当前压片主压力0.12KN，当前出片压力0.24KN，片剂厚度1.7mm，充填深度7.4mm，预压厚度3.5mm。

(c)包衣：OY-C-7000A胃溶型薄膜包衣预混剂用80%的乙醇溶解，配成含固量8%的包衣液在包衣锅中包衣，增重4%，包衣参数：包衣锅转速6.0r/min，进风温度52℃，出风温度28℃，雾化压力0.2MPa，包衣液流速15ml/min。

产品信息
[重量]	500mg
[颜色]	白色
危险性类别
[危险性类别]	非危险品