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那可汀分子式结构C22H23NO7用途价格

那可汀分子式结构C22H23NO7用途价格

  • 商品货号:128-62-1
    商品库存: 缺货
  • 商品品牌:西陇科学
    商品重量:500克
  • 上架时间:2019-03-22
    商品点击数:251
    累计销量:0
  • 市场价格:¥166.4元
    本店售价:¥128元
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商品描述:

商品属性

 那可汀


中文名称    那可汀
中文同名    纳可丁
英文名称    Narcotine
化学式       C22H23NO7 
分子量       413.42
CAS编号   128-62-1

质检信息
蒸气压 0mmHg at 25°C
Merck 8810
折射率 -39.3 ° (C=6, H2O)
闪点  290.3°C
熔点  198°C
沸点  963.3°C at 760 mmHg
密度  1.53g/cm3

化学特性
1.白色结晶固体,在三氯甲烷中易溶,在乙醇或乙醚中微溶,在水中几乎不溶。

产品用途
1.镇咳,用于刺激性干咳。
2.镇咳作用与可待因相似,无成瘾性。适用于阵发性咳嗽。

 
储藏措施
1.储存于阴凉、通风的库房。
2.应与氧化剂、食用化学品分开存放,切忌混储。
3.保持容器密封。
4.远离火种、热源,防止阳光直射。
5.库房必须安装避雷设备。
6.排风系统应设有导除静电的接地装置。
7.采用防爆型照明、通风设置。
8.禁止使用易产生火花的设备和工具。
9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。
10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 
【食入】摄入不可能。但是,如果摄入,获得紧急医疗照顾。
【吸入】如果克服被曝光,将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。
【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤,用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的,首先使用无水清洁。寻求医疗照顾,如果不良影响或刺激。
【眼睛】眼睛接触的情况下,立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

制备方法
随着大气污染日益严重,雾霾的发生率也在增加。污浊的空气对人体的呼吸系统伤害巨大,据国家卫生部门统计,我国每年近三亿人感染呼吸系统疾病,其中咳嗽患者多达五千多万。每到冬季,空气寒冷,雾霾更加严重,咳嗽患者数量进一步增加。久咳患者还容易引起高血压、脑缺氧、肺心病等并发症。
那可丁无臭,在水中几乎不溶,为镇咳药,用于治疗干咳。但市面上的那可丁片崩解时间长,吸收差,生物利用度低,辅料用量比例大,儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者用药不方便,依从性差,影响了那可丁治疗作用,为解决上述问题,本发明提供一种那可丁片及其制备方法,加快药物溶出速度。
进一步地,所述微晶纤维素的粒径为0.1μm~2μm。
进一步地,所述微晶纤维素的结晶度为70%~85%。
进一步地,所述低取代羟丙基纤维素中的经丙基含量为10%~15%。
一种制备上述那可丁片的方法,步骤如下:
(1)称取定量那可丁、脱乙酰甲壳质、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、乳糖、硫酸钙后,加入水中,搅拌混合均匀,用制粒筛制粒,湿颗粒置于干燥箱中,烘干,鼓风,20目筛整粒;
(2)用异型冲压制片。
进一步地,所述制粒筛为20目筛。
进一步地,所述烘干的温度为50℃。
与现有技术相比,本发明具有如下优点:
1、本发明的那可丁片以那可丁为主药,脱乙酰甲壳质、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、乳糖、硫酸钙为辅料,该那可丁片崩解时间短、溶出度好。本发明中添加脱乙酰甲壳质可促进那可丁在细胞中的透过能力,微晶纤维素可促进那可丁的快速崩解,低取代羟丙基纤维素和乳糖按照本发明的加入量协同作用,可大大提高那可丁的溶出度,本发明的那可丁片可在体内稳定释放,持续维持平稳有效的血药浓度,故本发明提供的那可丁片在人体内具有见效快、药效持久、稳定的特点,且可降低副作用,具有安全性好、维持治疗时间长、口服吸收迅速等特点。
2、本发明采用脱乙酰甲壳质、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、乳糖、硫酸钙为辅料,工艺简单,操作方便,适于工业化生产,工艺重现性好。采用微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素一起发挥协同作用,显著提高那可丁片的稳定性,提高了临床用药的安全性。

具体实施方式
(1)称取100g那可丁、10g脱乙酰甲壳质、15g微晶纤维素、5g低取代羟丙基纤维素、5g乳糖、5g硫酸钙加入10g水中,搅拌混合均匀,微晶纤维素的粒径为0.1μm,微晶纤维素的结晶度为70%,低取代羟丙基纤维素中羟丙基为10%,用20目筛制粒,湿颗粒置于干燥箱中,烘干温度50℃,鼓风,20目筛整粒;
(2)用异型冲压制片。
2、取那可丁片,按2015年版《中华人民共和国药典》测定崩解时间。
3、溶出度测定:取那可丁片,照2015年版《中华人民共和国药典》溶出度测定法操作,以含0.5%SLS的0.01mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 7.0)900mL为溶出介质,温度为37.5℃,转速为50r·min-1,于60min时取样5mL,过滤,依法测定。
4、分别检测0、1、3、5、7月的加速试验数据。

概述
那可丁(noscapine,narcotine,1)的化学名为[S-(R*,S*)]-6,7-二甲氧基-3-(5,6,7,8-四氢)-[4-甲氧基-6-甲基-1,3-二氧戊环[4,5-g]异喹啉-5]-1(3H)-异苯并呋喃酮,是由Parisian Derosen在1804年从罂粟属植物鸦片中提取得到的,作为镇咳药已有一百多年临床使用历史。

鉴别
1.取本品约1mg,加硫酸1滴溶解后,成黄绿色溶液,温热呈红色,最后变为紫色。
2.取本品约1mg,加钼硫酸试液1滴,显深绿色,温热后渐变为紫红色。
3.本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》609图)一致。

检查
1丙酮溶液的澄清度与颜色
取本品0.2g,加丙酮10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与黄色2号标准比色液比较,不得更深。
2有关物质
取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.1mol/L磷酸二氢钠溶液(85:15)为流动相;检测波长为290nm。理论板数按那可丁峰计算不低于2000。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的30%。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。
3干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录ⅧL)。
4炽灼残渣不得过0.1%。

药理作用
那可丁为支气管解痉性镇咳药,其作用与罂粟碱相似,能解除支气管平滑肌痉挛,抑制肺牵张反射引起的咳嗽。镇咳作用大致与可待因相当,药效可维持4h。那可丁虽为阿片中所含的生物碱,但服药后无耐受性和依赖性,无镇痛及中枢抑制作用,相反具有一定的呼吸中枢兴奋作用。

禁忌证
不宜用于痰多的患者。

注意事项
1.用药7天,症状未缓解,应立即就医。
2.不宜用于多痰患者
3.不推荐儿童、孕妇及哺乳期妇女使用本品。
4.大剂量可能兴奋呼吸,引起支气管痉挛。
5.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
6.本品性状发生改变时禁止使用。
7.请将本品放在儿童不能接触的地方。
8.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
9.大剂量可能兴奋呼吸,引起支气管痉挛。

不良反应
有时可见微弱的恶心、头痛、嗜睡。

药物相互作用
1.不宜与其他中枢兴奋药同用。
2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
 
级别
[级别] 分析纯
[规格] 500g
[颜色] 白色

商品标签

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