他克莫司C44H69NO12_999化工商城

商品描述：

商品属性

他克莫司

中文名称：他克莫司

别名:大环哌喃;他克莫斯;泰克利马;他克莫司FK-506;他克莫司, ≥98%(HPLC);他克莫司标准品;他可莫司(FK506);他可莫司，藤霉素

英文名称：fujimycin;Prograf;Advagraf;Protopic;FK-506;3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c] [1,4] oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, monohydrate;

分子式：C44H69NO12

分子量：804.018

CAS：104987-11-3

危险性质:非危险化学品

质检信息

质检项目指标值

含量，％ ≥99.0

Psa： 178.36

Logp： 4.5769

产品用途

生命科学；医药，大环内酯类抗生素，免疫抑制剂；作用机制和环孢菌素相同，主要是抑制白细胞介素-2的合成，用于器官移植的排异反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。现已作为预防、治疗排斥反应以及自身免疫性肝炎的一线药物。他克莫司属大环内酯类抗生素。免疫抑制剂。作用机制和环孢菌素相同，用于器官移植的排异反应，对急性排异反应疗效更佳。一种大环内酯物，可结合到FK506结合蛋白(FKBP)形成复合体，从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。

化学性质

他克莫司是一种白色或类白色结晶性固体，对热敏感。不溶于水，易溶于乙醇、甲醇，溶于丙酮、乙酸乙酯、氯仿、乙醚，难溶于己烷和石油醚。熔点 113-125℃。密度：1.19 g/cm3，沸点：871.7º，闪点：481ºC，折射率：1.549，储存条件：-20ºC，蒸汽压：1.73E-35mmHg at 25°C，单水合物：C44H69NO12?H2O。从乙腈中得无色棱状结晶，熔点127～129℃。[α]D20-84.4°(C=1.02，氯仿)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿或乙醚Chemicalbook，难溶于己烷或石油醚，不溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg／kg)：＞200腹腔注射。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg)：57．0，23.6静脉注射；134，194口服。C at 760 mmHg。灭火：雾状水、耐醇泡沫、砂土、干粉、二氧化碳。避免禁忌物。

生产方法

从Streptomycestsukubaensis发酵得到。发酵过程如下：将100m1种子液(含1%甘油，1%玉米淀粉，0.5%葡萄糖，1%棉子粉，0.5%玉米浸渍液和0.2%碳酸钙，pH=6.5)移入500ml瓶中，在120℃下消毒30min。接入一圈经斜面培养的S．TsukubaensisNo．9993种子，在30℃下培养4天。将该培养液移入装有201。相同种子液的、已于120℃：消毒过30min的30L发酵罐中，在30℃下培养2天，鼓人空气2L/min，搅拌300r/min。将16L该培养液植入装有1600L发酵液(含4.5%可溶性淀粉，1%玉米浸渍液，1%干酵母，0.1%碳酸钙和0.1%Adekancd，pH=6.8)的、已在120℃消毒过30min的2000L，罐中，在30℃、170r/min搅拌和1600L/min的空气流下发酵4天。分离：1500L发酵液用25kg硅藻土辅助下过滤。滤饼用500L丙酮提取，提取液和滤液(1350L)合并，通过装有100LDiaionHP-20非离子吸收树脂(Mitsubishi(2hemicalIndustriesLtd，．Japan产品)的柱子。用300L水和300L50%丙酮水溶液洗后，再用75%Chemicalbook丙酮水溶液洗脱。洗脱液在减压下浓缩至约剩300L水溶液，再用20L乙酸乙酯提取3次。提取液合并，减压浓缩至剩油状物。该油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶(specialsilicagelgrade12，Fuji(9evisionCo，Japan产品)混合后，浸人乙酸乙酯中。蒸出溶剂，剩余的干燥粉末用8L同样的酸性硅胶柱层析，用30L正己烷、30L正己烷和乙酸乙酯(4：1)混合液、30L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液，减压浓缩。油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶混合，浸入乙酸乙酯中。蒸出溶剂，产生的干燥粉末用3.5L酸性硅胶柱层析，用10L正己烷、10L正己烷和乙酸乙酯(4：1)混合液、10L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液，减压浓缩。得到的黄色油状剩余物溶于300ml正己烷和乙酸乙酯(1：1)的混合液中，用2L硅胶(230～400μm，MerckCo．，Ltd．IJSA产品)柱层析，用正己烷和乙酸乙酯(先10L1：1，后6L1：2)、6L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液，减压浓缩，得到34g白色粉末状的富吉霉素。将其溶于乙腈，减压浓缩。浓缩液在5℃放置过夜，得到22.7g棱状的结晶。再用乙腈重结晶，得到13.6g无色棱状结晶的纯的富吉霉素。