灰黄霉素

中文名称    灰黄霉素

中文同名    (+)-灰黄霉素

英文名称    (+)-Griseofulvin

化学式       C17H17ClO6

分子量       352.77

CAS编号   126-07-8

质检信息

质检项目       指标值

含量,％         ≥97.0%

PSA：         58.86000

LOGP：      1.92960

蒸气压 1.2 mm Hg ( 93 °C)

Merck 14,2864

BRN 1890696

密度  0.985?g/mL?at 25?°C(lit.)

沸点  386?°C(lit.)

熔点  -50 °C

闪点  405?°F

折射率 n20/D 1.488

化学特性

灰黄霉素为淡奶油色粉末，熔点218-224℃。易溶于四氯乙烷，溶于丙酮或氯仿，微溶于甲醇或乙醇，极微溶于水。无臭或几乎无臭，味微苦，对热稳定。

产品用途

1.灰黄霉素本品对各种皮肤癣菌有抑制作用，包括皮表癣菌属、皮癣菌属和小孢子菌属。对花斑癣菌、白色含珠菌和细菌无效。本品起抑菌作用，对生长旺盛的真菌有效。本品用于敏感真菌引起的头癣、甲癣、迭瓦癣、物足癣和体癣。

2.灰黄霉素对各种皮肤癣菌有抑制作用，对生长旺盛的真菌有效

3.能干扰真菌细胞DNA的合成，抑制其生长。主要用于治疗头癣、体癣、股癣、甲癣及迭瓦癣等体表真菌感染。

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

概述

灰黄霉素(griseofulvin)是一种非多烯类的抗真菌抗生素，它能强烈抑制真菌细胞有丝分裂，干扰真菌DNA合成，并且它与微管蛋白结合, 能阻止真菌细胞分裂。1958年开始用于医学临床, 至今已广泛用于治疗皮肤及角质层的真菌感染,对红色发癣菌、断发癣菌和琉毛发癣菌等具有强烈的抑制作用。灰黄霉素不仅是一种普遍应用于临床治疗皮肤和角质层真菌感染的抗生素,而且在农业上，它也被用于真菌病害防治，苹果中一种念珠菌病在花授粉时能引起感染，而它对此具有特别的疗效。

 

生产方法

灰黄霉素是自灰黄青霉菌（Penicilli-um griseofulvum）的培养发酵液中提取制得的抗生素。

药理作用

在医学上，本品主要对毛发癣菌、小孢子菌、表皮癣菌等浅部真菌有良好抗菌作用。对念珠菌属、隐球菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属、芽生菌属、球孢子菌属等无抗菌作用。该药系通过干扰真菌核酸的合成而抑制其生长。 

在农业上，本品对子囊菌、担子菌、半知菌及某些藻菌都有抑制作用，仅对细胞壁没有几丁质的卵菌类没有作用。喷施瓜类等作物后，可通过内吸传导，根系对水溶液的吸收及蒸腾等作用进入枝叶果实等部位，防治真菌性病害，据布兰(Briau)等人(1946)研究，灰黄霉素使用浓度即使低到10mg/L 甚至1mg/L也能使Bctrytis allill等菌丝粗壮，畸形，呈螺旋状弯曲，出现大量异常分枝;已萌发的分生孢子发育阻滞，失去顶端优势;从而对多种植物病害，尤其是对白粉病、灰霉病具有内吸治疗活性，抑菌活性比杀菌活性更突出。

不良反应

1.神经系统头痛较为常见，约10%患者可出现头痛，初时较重，继续用药可减轻。其他尚有嗜睡、乏力等。偶有眩晕、共济失调和周围神经炎等发生。 

2.消化系统少数患者可出现上腹不适、恶心或腹泻，一般系轻度，患者可耐受。 

3.过敏反应约3%患者可发生皮疹，偶可发生血管神经性水肿、持续性荨麻疹、剥脱性皮炎，少数患者可发生光感性皮炎。 

4.本品偶可致周围血象白细胞减少，偶可引起肝毒性及蛋白尿。 

注意事项

1.交叉过敏由于灰黄霉素获自青霉菌，由此推测该药可能与青霉素类或青霉胺存在交叉过敏，然而临床并未证实此情况存在，但青霉素过敏患者应用本品时仍需谨慎，并严密观察。 

2.灰黄霉素在动物实验中有致肿瘤作用。 

3.本品偶可致肝毒性，原有肝病或肝功能损害者需权衡利弊后决定是否用药。 

4.本品可诱发卟啉病、红斑狼疮，红斑狼疮患者如有指征应用该药时必须权衡利弊后决定。 

5.治疗中需定期检测周围血象、肝功能、血尿素氮、肌酐及尿常规。 

6.本品可于进餐时同服或餐后服，以进高脂肪餐为最佳，因可减少胃肠道反应及增加药物吸收。 

7.为防止复发，治疗应持续到临床症状消失和实验室检查证实病原菌已完全根除。一般疗程为：头癣8～10周;体癣2～4周;足癣4～8周;指甲癣至少4个月;趾甲癣至少6个月;但趾甲癣的复发率仍高。 

8.通常需同时予以适宜的局部用药，此对足癣尤为重要。 

9.男性患者在治疗期间及治疗结束后至少6个月应采取避孕措施。

毒性

灰黄霉素对温血动物的毒性相当低，采用腹腔注射两种性别的Waster大鼠，都能经受每 100ml/kg体重的剂量(结果对精囊和肠上皮组织有一定损害)。静脉注射虽会引起细胞(尤其是骨髓部分细胞)有丝分裂的暂时抑制，但在一般条件下，大白鼠差不多不会受什么影响，而且在24小时之后就开始迅速恢复，其LD50为400ml/kg体重。即使用灰黄霉素剂量较大，植物药害都很轻，它会在体内慢慢降解，土壤中降解更快，因此，不存在残留和污染环境问题。这种降解快的性能也限制了其抗菌活性在农业上的应用

产品信息
[重量]	100g
[颜色]	白色