硫酸奈替米星

中文名称：硫酸奈替米星

中文别名：硫酸萘替米星USPEP;1-N-乙基西索米星;硫脲嘧啶;

英文名称：Netilmicin Sulfate

化学式      C42H92N10O34S5

分子量：1441.55000

CAS号：56391-57-2

质检信息

质检项目      指标值

含量，        >98%

PSA：         814.36000

LOGP：      1.50400

蒸气压 1.1E-21mmHg at 25°C

折射率 1.597

闪点  367.7°C

沸点  684.3°C at 760mmHg

密度  1.32g/cm3

化学特性

硫酸奈替米星为白色结晶性粉末,易溶于水，其水溶液较稳定。

产品用途

1.硫酸奈替米星为氨基糖苷类抗生素西梭霉素 的衍生物。抗菌谱和庆大霉素、妥布霉 素、西梭霉素、丁胺卡那霉素相似，但 对金黄色葡萄球菌、肠道细菌更为有 效，抑制绿脓杆菌、普罗威斯登菌则稍 差。抗绿脓菌不如西梭霉素、妥布霉 素、阿米卡星、庆大霉素。

2.其优点是对 听觉神经及肾脏的毒性比临床常用的氨 基糖苷类抗生素为小，对耐庆大霉素的 肠道细菌及绿脓杆菌有髙效。主要用于 大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠 杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌、流感 噜血杆菌、沙门杆菌、志贺杆菌、奈瑟 球菌等革兰阴性菌所致呼吸道、消化道、泌尿生殖系、皮肤和软组织、骨和 关节、腹腔、创伤等部位感染，也适用 于败血症。

3.硫酸奈替米星本品主要用于绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、枸椽酸杆菌、沙雷菌属、流感杆菌等革兰阴性杆菌所致的败血症以及呼吸道、泌尿生殖道、皮肤和软组织、骨和关节、腹腔、创伤等部位的严重感染。与青霉素类或头孢菌素类联合，用于病原未查明发热患者的经验治疗。

4.本品适用于对其呈现敏感的肠杆菌科细菌所致感染，亦可用于对其敏感的葡萄球菌属和绿脓杆菌等感染。

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

生产方法

方法1：发酵法，产生菌为 155OF-1G，由N-乙基-α-去氧-D-链霉胺发酵，提纯而得。

方法2：以西梭霉素为原料，调节Ph值为5，乙醛烷化再氰基氢硼化钠还原即得奈替米星。

方法3：部分氨上乙酰化的西梭霉素，用乙醛和氰基硼氢化钠引入乙基后，经碱性树脂脱去乙酰基，即得奈替米星。

不良反应

1.肾毒性，其毒性轻微并较少见血浆蛋白。

2.神经系统毒性，累及其他常用氨基糖甙类抗生素相比，其发生率较低，程度亦较轻，表现为前庭及听力的受损症状，但尚无致耳聋者的报道。

3.其他：偶可出现头痛，全身不适、视觉障碍、心悸、皮疹、发热、呕吐和腹泻等；

4.偶可发生糖、血碱性磷酸酶、血清转氨酶等的升高，也可出现白细胞血小板等的降低和嗜酸性粒细胞的增加，加上反应多呈一过性；

5.局部反应一般少见，偶有注射区疼痛。

6.偶有肾损害，表现为管型尿、血尿素氮和肌酸酐升高等，症状大多轻微而可逆，这种反应在肾功能正常患者使用本品，发生率极低，仅在原有肾功能减退或剂量过大(1日超过6mg/kg)或疗程长(大于15日)或血药峰浓度高于10mg/L或谷浓度高于2mg/L时易发生肾毒性反应。

7.神经肌肉阻滞毒性可引起呼吸抑制、肌肉麻痹等。肝脏：少数患者可致氨基转移酶、胆红素升高，发生率为1.5%。血液系统：偶可见血小板增多(0.2%)、嗜酸性粒细胞增多、凝血时间延长(0.1%)，发生率小于0.1%的有贫血、白细胞减少、血小板减少及白血病样反应。少数患者血钙、镁、钾、钠浓度降低，也可出现高钾血症。

8.发热(0.1%)；长期应用可干扰正常菌群，导致非敏感菌过度生长。

9.可出现皮疹或瘙痒、荨麻疹、药物热、粒细胞增多等过敏症状，偶可致过敏性休克。

注意事项

1.为避免或减少耳、肾毒性反应的发生，治疗期间应定期随访尿常规、血尿素氮、血肌肝等检查，并应密切观察前庭功能及听力改变。有条件者应进行血药浓度监测，调整剂量使高峰血药浓度在16mg/L以下，且不宜持续较长时间（如2-3h以上），谷浓度避免超过4mg/L，以减少耳、肾毒性的发生。

2.避免与其他氨基糖甙类抗生素、万古霉素、多粘菌素、强利尿剂、神经肌肉接头阻滞剂等肾毒性和神经毒性药物同用。

3.肾功能能减退患者应根据肾损害程度减量用药（见用法与用量），高龄患者宜按轻度肾功能减退减量用药。

4.由于妊娠期患者应用的安全性未能确定，宜避免应用。

5.新生儿避免应用，如确有指征应用时，给药方案必须需在血药浓度监测下进行调整方可应用，否则，不宜使用。

6.疗程一般不宜超过14日，以减少耳、肾毒性的发生。

7.本品注射给药时不宜与其他药物混合静滴或肌注。

8.单纯性尿路感染，上呼吸道感染治疗中本品非首选药，败血症治疗中需联合具协同作用的药物；腹腔感染治疗时，宜加用甲硝唑等抗厌氧菌药物。

8.对奈替米星或任何一种氨基糖甙类抗生素有过敏或有严重性反应者禁用。药理作用本品属半合成氨基糖甙类抗生素，其抗菌谱广，对大肠肝菌、克霉伯菌属、肠肝菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、嗜血流感杆菌等具有高度抗菌活性；对缘脓杆菌等假单胞菌、普鲁威登菌和不动杆菌属等的某些菌株亦具有抗菌活性；对葡萄球菌属，包括甲氧西林敏感菌株和部分甲氧西林耐药菌株也具抗菌作用，对肺炎球菌、溶血性链球菌、粪肠球菌的抗菌作用较差。性状：本品为无色或几乎无色的澄明液体。

概述

奈替米星为半合成的氨基糖苷类抗生素，广谱、耐酶，其作用机制可能是抑制敏感细菌的正常蛋白合成。抗菌作用与庆大霉素基本相似， 对卡那霉素、西索米星等耐药患者仍可应用。本品的抗菌作用特点：对氨基糖苷乙酰转移酶AAC (3)稳定，在使用过程中所产生该类酶使细菌对卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、西索米星耐药， 但对本品仍敏感。本品对铜绿假单胞菌作用弱于妥布霉素。 本品对大肠埃希菌、肠杆菌属、 变形杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼 酸杆菌、志贺菌属、沙门菌属、荚膜杆菌属、克雷伯菌属、沙雷菌属等有良好的抗菌作用，对大多 数脑膜炎球菌及流感嗜血杆菌 也有作用，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌也有一定抗菌活性，但对链球菌、肺炎球菌的抗菌作用较弱，对肠球菌、厌氧菌耐药。

产品信息
[重量]	25mg
[颜色]	白色
危险性类别
[危险性类别]	非危险品