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格列吡嗪

格列吡嗪

  • 商品货号:C21H27N5O4S 格列甲嗪CAS号29094-61-9
    商品库存: 1997 kg
  • 商品品牌:西陇科学
    商品重量:5克
  • 上架时间:2019-03-23
    商品点击数:18756
    累计销量:90
    危险性类别: 非危险品
  • 市场价格:¥97.5元
    本店售价:¥75元
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商品描述:

商品属性

 格列吡嗪


中文名称    格列吡嗪
中文同名    格列甲嗪
英文名称    Glipizide
化学式       C21H27N5O4S
分子量       445.53
CAS编号   29094-61-9

质检信息
质检项目    指标值
含量,% ≥98%
PSA:138.53000
LOGP:4.33160
密度  1.34 g/cm3
熔点  208-209°C
折射率 1.597

化学特性
格列吡嗪为白色或类白色结晶性粉末

产品用途
1.格列甲嗪为非胰岛素依赖型(Ⅱ)型糖尿病之降糖良药,本品主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度非胰岛素依赖型病人。
2.适用于经饮食控制及体育锻炼2~3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者,这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等),不合并妊娠,无严重的慢性并发症。
3.格列吡嗪由辉瑞公司首先生产上市,为第二代磺脲类口服降血糖药,主要是促进葡萄糖刺激的胰岛素分泌;并有增强胰岛素作用,从而有效地降低血糖浓度和糖基化血红蛋白;
4.同时可改善高脂血症,降低甘油三酯和胆固醇水平,提高高密度脂蛋白胆固醇在总胆固醇中比率;还可抑制血小板聚集和促进纤维蛋白溶解,对血管病变可能有一定的防治作用

 
储藏措施
1.储存于阴凉、通风的库房。
2.应与氧化剂、食用化学品分开存放,切忌混储。
3.保持容器密封。
4.远离火种、热源,防止阳光直射。
5.库房必须安装避雷设备。
6.排风系统应设有导除静电的接地装置。
7.采用防爆型照明、通风设置。
8.禁止使用易产生火花的设备和工具。
9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。
10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 
【食入】摄入不可能。但是,如果摄入,获得紧急医疗照顾。
【吸入】如果克服被曝光,将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。
【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤,用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的,首先使用无水清洁。寻求医疗照顾,如果不良影响或刺激。
【眼睛】眼睛接触的情况下,立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

制备方法
根据本发明,化合物I在碱性溶液中发生氯代反应,所用氯代试剂为次氯酸钠,碱性溶液选自氢氧化钠水溶液。
根据本发明,化合物II在铁催化剂参与下,与一氧化碳和环己胺反应制备格列吡嗪,反应所用溶剂选自甲苯、甲醇、四氢呋喃、乙醇中的一种,优选甲醇。
根据本发明,所述铁催化剂可以是铁盐,也可以是铁与配体(如:氧配体、烯基配体)组成的配合物,选自FeCl3、Fe(CO)3(cot)、Fe(acac)3、Fe(acac)2,优选Fe(acac)3;所述催化剂用量为化合物II摩尔量的0.01~1.0%,优选0.1~0.5%。
根据本发明,优选的,所述一氧化碳可用商品化气体,无需特殊处理,气体的纯度优选但限于>98%。
根据本发明,优选的,反应过程CO气体的压力通常为0~1.0MPa,优选0~0.2 MPa。
根据本发明,第二步反应物优选的投料摩尔比为,化合物II:环己胺=1.0:1.0~1.5。
根据本发明,第二步反应的反应温度优选20~30oC,反应时间为6h-10h。
本发明的有益效果是提供了一种简单易行的格列吡嗪的制备方法,和现有技术比,本发明具有以下优势:
本发明所涉及的反应环境友好,反应本身或者其他原料的合成过程不需要使用毒性较大的物质;本发明涉及的反应操作简单,不需要高温反应,也不需要高压力的一氧化碳反应气氛,催化剂的用量可以降到0.5%以下,反应成本较低。

实例
实施例1 式II化合物的制备
在反应瓶中加入式I化合物64.0g(200 mmol),乙醇160mL,加入30%氢氧化钠溶液29.4 g(220 mmol),加毕冰浴冷却降温至0oC。控温0~5 oC,滴加次氯酸钠溶液(含氯10%)74.6 g(210 mmol),加毕,0~5 oC搅拌反应30min。过滤,滤饼用10mL乙醇洗涤,40~50oC鼓风干燥得到式II化合物64.1 g,收率85%。

分析方法
格列吡嗪的测定—中和滴定法
应用范围:
该方法采用滴定法测定格列吡嗪的含量。
该方法适用于格列吡嗪。
方法原理:
供试品加二甲基甲酰胺使溶解后,加喹哪啶红指示液,用甲醇钠滴定液(0.1mol/L)滴定
至溶液显蓝色,记录甲醇钠滴定液的使用量,计算,即得。
试剂:
1. 水(新沸放置至室温)
2.甲醇钠滴定液(0.1mol/L)
3. 喹哪啶红指示液
4. 二甲基甲酰胺

药理作用
格列吡嗪为第二代磺脲类口服降血糖药。主要是促进胰岛β细胞分泌胰岛素,尤其是促进葡萄糖刺激的胰岛素β细胞分泌;还有增强胰岛素作用,从而有效地降低血糖浓度和糖基化血红蛋白;并可改善高脂血症,降低甘油三酯和胆固醇水平,提高高密度脂蛋白胆固醇在总胆固醇中比率;还可抑制血小板聚集和促进纤维蛋白溶解,因而对血管病变可能有一定的防治作用。
①促进胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少;③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用),因此,总的作用是药动学吸收快,口服后1~2.5小时血药浓度达峰值,作用持续时间可达24小时,T1/2为2.5~4小时。主要经肝代谢失去活性,第l天97%排出体外,第2天100%排出体外。

鉴别方法
格列吡嗪【鉴别】 ⑴取该品约50mg,加二氧六环5ml,置水浴中加热溶解,加0.5%2,4-二硝基氟苯的二氧六环溶液1ml,煮沸2~3分钟,溶液显亮黄色。
⑵取该品,加磷酸盐缓冲液(pH7.4)制成每1ml中约含25μg的溶液,照分光光度法(附录ⅣA)测定,在222nm与275nm的波长处有最大吸收。
⑶该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集808图)一致。【检查】 有关物质 取该品,加氯仿-甲醇(1:1)制成每1ml中含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加氯仿-甲醇(1:1)稀释成每1ml中含0.1mg和0.04mg的溶液,作为对照溶液⑴与⑵;另取4-[2-(5-甲基吡嗪-2-甲酰氨基)乙基]苯磺酰胺对照品适量,加氯仿-甲醇(1:1)制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为对照品溶液⑶,照薄层色谱法(附录V B)试验,吸取上述四种溶液各25μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以二氯甲烷-四氯化碳-醋酸乙酯-无水甲酸(40:40:20:20)为展开剂,展开后,晾干。置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照品溶液⑶相应的杂质斑点比较,不得更深;如显其他杂质斑点,不得多于3个,其中一个斑点与对照溶液⑴的主斑点比较,不得更深;其他斑点与对照溶液⑵的主斑点比较,不得更深。干燥失重 取该品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)炽灼残渣 取该品1.0g,依法检查(附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。
【含量测定】 取该品约0.4g,精密称定,加二甲基甲酰胺50ml溶解后,加喹哪啶红指示液2滴,用甲醇钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液所显红色消褪,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的甲醇钠滴定液(0.1mol/L)相当于44.55mg的C21H27N5O4S。

不良反应及禁忌
格列吡嗪少数病人可出现轻度恶心,头晕。个别病例有低血糖。恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头痛等,其发生率为1%~2%,但继续治疗其症状会消失。个别患者会发生暂时性皮疹,偶见低血糖症。若服药期间饮酒,可能发生潮红、心悸等反应。格列吡嗪有肝脏毒性,并且是剂量相关的。
也有品引起味觉改变的报告。该品无严重不良反应,仅约1.5%病人因不良反应而停药。1.0%-3.%的病人有胃肠道反应,1.4%病人有皮疹。规格:片剂:每片5mg。多数胰岛素依赖型糖尿病,有酮症倾向者。合并严重感染,肝肾功能不全及对该品过敏者禁用。糖尿病酮症酸中毒、糖尿病高渗昏迷、孕妇、伴有肝、肾功能不全、肾上腺皮质功能不全及该品过敏者禁用。
对本药或磺胺药过敏者禁用。 
已明确诊断的1型糖尿病患者禁用。 
2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况禁用
肝、肾功能不全患者禁用。 
白细胞减少的患者禁用。 
肾上腺功能不全患者禁用。孕妇禁用。

注意事项
对该品过敏者禁用。对大多数胰岛素依赖型糖尿病、有酮症倾向、合并严重感染及伴有肝肾功能不全者禁用。该品无严重不良反应,仅约1.5%病人因不良反应而停药。1.0%—3.7%的病人有胃肠道反应,4%病人有皮疹。其降糖作用可因水杨酸、磺胺类、双香豆素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、氯胺苯醇、环磷酰胺、丙磺舒而增强,也会因下列药物而减弱,如肾上腺素、皮质类固醇、噻嗪类利尿剂。
产品信息
[颜色] 白色
[重量] 5g
危险性类别
[危险性类别] 非危险品

商品标签

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用户评论(共1条评论)

  • 高细妹****高细妹 ( 2023-04-26 20:48:12 )

    试剂满足了我的期待,实验很成功,介绍给我的同学了,下次给我包邮哦

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