阿魏酸钠

中文名称    阿魏酸钠

中文同名    3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸钠，3-甲氧基-4-羟基肉桂酸钠

英文名称    Sodium ferulate

化学式       C10H9O4Na 

分子量       216.16

CAS编号   24276-84-4

质检信息

质检项目   指标值

含量，%    ≥97+%

PSA：      69.59000

LOGP：   0.16390

蒸气压 3.34E-06mmHg at 25°C

闪点 150.5°C

沸点 372.3°C at 760 mmHg

化学特性

阿魏酸钠为白色或类白色。在水中，5.97X103毫克/升。

产品用途

1.阿魏酸钠用于冠心病、缺血性脑病、白细胞和血小板减少等病症的治疗

2.主要用于动脉粥样硬化、冠心病、脑血管病、肾小球疾病、肺动脉高压、糖尿病性血管病变、脉管炎等血管性病症的辅助治疗，亦可用于偏头疼、血管性头疼的治疗。

3.不乏是一种治疗偏头痛的有效新药。其疗效快，对轻、中、重各型患者均有效，是治疗偏头痛的治本药物。

4.细胞膜的稳定性与膜脂质过氧化有关。过氧化脂质可侵袭红细胞膜引起溶血。当归素抑制脂质氧化可能对红细胞膜稳定化有作用。当归素对红细胞膜有稳定作用，可能对阵发性睡眠性血红蛋白尿症和新生儿溶血症有益。

5.阿魏酸钠主要成份为阿魏酸钠，用于动脉粥样硬化、冠心病、脑血管病、肾小球疾病、肺动脉高压、糖尿病性血管病变、脉管炎等血管性病症的辅助治疗，亦可用于偏头疼、血管性头疼的治疗。是一种治疗偏头痛的有效新药。其疗效快，对轻、中、重各型患者均有效，是治疗偏头痛的治本药物。

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

制备方法

阿魏酸钠为非肽类内皮素受体拮抗剂，可拮抗内皮素引起的血管收缩、升压及血管平滑肌细胞增殖；增加NO的合成，松驰血管平滑肌，抑制血小板聚集、抗凝血、改善血液流变学特征。还可以抑制胆固醇的合成，降低血脂，清除自由基，防治脂质过氧化损伤，影响补体，增强免疫功能，并具有一定的镇痛、解痉作用。

口服阿魏酸钠消除半衰期(t1/2β)为11.46min±3.2min，血浆蛋白结合率为20.6％，吸收快且完全，分布迅速，可通过血一脑脊液屏障，主要经肾脏排泄，体内不易蓄积。目前上市销售的阿魏酸钠口服制剂有片剂，临床上用于冠心病、脑血管病及脉管炎等。

阿魏酸钠片的崩解时间较长，溶出度和溶出速率较低，辅料用量比例较大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了阿魏酸钠治疗作用的发挥。

本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成阿魏酸钠滴丸剂，从而克服阿魏酸钠片的以上缺陷，使阿魏酸钠的治疗作用得以充分发挥。

通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的阿魏酸钠滴丸不仅具有崩解溶散快，溶出度和溶出速率提高，质量稳定，药丸体积小，既可以吞服也可以含服，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂及相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。

为达到上述目的，本发明采用以下技术方案将1重量份经超微粉碎的阿魏酸钠细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。

本发明中阿魏酸钠的化学名称为3-甲氧基-4-羟基桂皮酸钠盐二水合物，分子式为C10H9NaO4·2H2O，分子量为252.20，结构式为 本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。

本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。

下面经过检测对照说明本发明的有益效果一、检测指标及方法1.崩解(溶散)时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。

2.溶出速率避光操作。取样品，照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录XC第一法)，以水900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经5、10、20、30和45分钟时，取溶液5ml，滤过，精密量取续滤液1ml，加水制成每1ml中约含阿魏酸钠10μg的溶液，摇匀，照分光光度法

概述

  阿魏酸钠( Sodium Ferulate，SF) ，商品名当归素，是阿魏酸(Ferulicacid) 的钠盐，化学名称为3－甲氧基－4－羟基丙烯酸钠盐； 是传统活血化瘀中药当归和川芎共有的有效单体成分，普遍存在于当归、川芎、蜂胶、酸枣仁等中药材中，具有抑制血小板聚集、促进血小板解聚、抗血栓形成、解除血管平滑肌痉挛、抗氧化和自由基、提高膜稳定性，以及抗炎、镇痛、抗生育、调节免疫功能、利肝保湿等药理作用。临床主要用于治疗各种脑血管疾病，如脑梗死、脑出血后遗症、一过性脑缺血; 以及脑动脉硬化、头痛、头晕、失眠、记忆力下降; 治疗冠心病，扩张冠脉，增加其血流量，改善心肌营养; 也用于白细胞减少症、脉管炎和苯中毒。

注意事项

本品毒性低，未发现明显的副反应，安全系数大

不良反应：偶有过敏性皮疹反应，停药后即消失

药理作用

1.抗血小板作用

(1)抗血小板聚集作用

(2)抑制血小板释放反应 

(3)抑制血小板粘附反应

当归素为环氧酶抑制剂，通过血小板TXA2生成减少而抑制血小板聚集，这点和阿司匹林相似，但作用不如阿司匹林强和持久。但是， 当归素可增高血小板cAMP含量，这点和阿司匹林不同。因此，两药体内给药在抑制血小板聚集程度相当的情况下，当归素对血管壁PGI2生成无明显作用，而阿司匹林对血管PGI2的生成已有抑制作用。这可能与当归素除通过AA代谢，也通过cAMP代谢而抑制血小板聚集有关。

2.抗血栓作用

(1)抗血栓形成作用

当归素静注对大鼠动静脉旁路血栓形成有明显抑制作用。

(2)抗凝血作用

当归素有和的抗凝血作用。

3.镇痛作用

当归素对偏头痛患者有明显缓解疼痛作用，其机理除了与抑制血小板AA代谢和血小板5-HT释放外，可能与其温和的镇痛作用也有关系。

4.血管平滑肌解痉作用

当归素对去甲肾上腺素所致离体兔主动脉条痉挛有解痉作用。当归素(10-4mol/L)对去甲肾上腺素所致痉挛有温和的对抗作用，对5羟色胺引起的血管收缩反应无影响。当归素温和的解血管平滑肌作用可能与其缓解偏头痛症状有关，但不是当归素疗效的主要作用环节。

5.利胆保肝作用

6.抗氧化和膜稳定作用

药代动力学

静脉给药，血浆蛋白结合率为20.6%，大鼠分布半衰期为3分钟，消除半衰期为（11.46±2）分钟，分布迅速，可通过血-脑脊液屏障，主要经肾脏排泄，体内不易蓄积。

临床应用

1.神经系统疾病：脑梗塞、眩晕；

2.心血管疾病：不稳定型心绞痛；

3.泌尿系统疾病：慢性肾功能衰竭( CRF) 、肾性高血压；

4.糖尿病：糖尿病、糖尿病性视网膜病变、糖尿病肾病( DN)；

5.呼吸系统疾病：肺心病；

产品信息
[颜色]	白色
[重量]	1g