盐酸林可霉素

中文名称    盐酸林可霉素

中文同名    林可霉素

英文名称    Lincomycin hydrochloride

化学式       C18H35ClN2O6S

分子量       443

CAS编号   859-18-7

质检信息

质检项目       指标值

含量,％         ≥99%

PSA：          147.79000

LOGP：       0.27380

Fluka 21

密度  1.17

沸点  130°C

熔点  120-122?°C (dec.)(lit.)

闪点  32°C

（预定产品需要5日发货）

化学特性

盐酸林可霉素为白色结晶性粉末；有微臭或特殊臭；味苦。本品在水或甲醇中易溶，在乙醇中略溶。

产品用途

1.本品为窄谱抗生素，作用与红霉素相似，对革兰阳性球菌有较好作用，特别对厌气菌、金葡菌及肺炎球菌有高效。其作用机制和红霉素相似，属抑菌剂。

2.主要抑制细菌细胞蛋白质的合成，临床主要用于敏感菌引起的各种感染，如肺炎、脑膜炎、心内膜炎、蜂窝织炎、扁桃体炎、丹毒，疖及泌尿系统感染等。由于本品可进入骨组织中，和骨有特殊亲和力，故特别适用于厌气菌引起的感染及金葡菌性骨髓炎。

3.林肯霉素是一种抗生素，在23S rRNA的肽基转移酶环状区域内形成交联，抑制细菌蛋白合成。

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

生产方法

本发明的目的是提供一种盐酸林可霉素B组分《0.1%的盐酸林可霉素的生 产方法，以达到生产出高品质盐酸林可霉素原料药。本发明的另一目的在于还 提供一种盐酸林可霉素B组分《O.P/。的盐酸林可霉素萃取装置。

本发明的技术方案如下

一种林可霉素B组分《0.1%的盐酸林可霉素生产方法，包括以下步骤 (1)、将林可霉素B组分《1.0%的盐酸林可霉素产品用纯化水溶解到80000 100000pg/ml，用片状NaOH调节pH值到10 11,将林可霉素从盐酸盐 状态调整到游离碱状态；

(2) 、将上述盐酸林可霉素水溶液从萃取塔上部进入，同时从萃取塔的下部 通入水溶液体积1/2 1/3的萃取剂仲辛醇进行萃取，萃取温度为20 3(TC，含 有盐酸林可霉素的萃取相从塔的顶部流出，含有盐酸林可霉素B组分的萃余相 废液从塔的底部流出。盐酸林可霉素在pH值10 11条件下以游离碱状态存在，易溶于有机溶媒, 难溶于水，在用仲辛醇萃取时林可霉素就从水相中转入仲辛醇相中，同时转入 仲辛醇相中的还有部分林可霉素B组分，在用仲辛醇萃取时，林可霉素的分配 系数高于林可霉素B组分的分配系数，即仲辛醇对林可霉素的选择性高于对林 可霉素B组分的选择性，因此仲辛醇相中的林可霉素B组分得到降低，水相中 的林可霉素B组分得到提高，从塔底排出。

若采用丁醇作为萃取剂时，由于对林可霉素、林可霉素B组分的选择性相 差较小，达不到降低产品中林可霉素B组分的要求。

(3) 、从萃取塔顶部流出的萃取相加入纯化水，用盐酸将pH值调节到2 4 将林可霉素从游离碱状态调整到盐酸盐状态，进行反萃取，静止后液面分层， 上层为有机相仲辛醇，下层为水相萃取液盐酸林可霉素水溶液，将下层的水相 萃取液分出。

盐酸林可霉素在pH值2 4条件下以盐酸盐状态存在，易溶于水，难溶于 有机溶媒，因此盐酸林可霉素从有机相仲辛醇中转移到水相中。

(4) 、分离出的水相萃取液，缓慢加入10 12倍的丙酮进行结晶，静置3 小时以上，晶浆放入抽滤器用丙酮洗涤两次。

(5)、经干燥、包装后得盐酸林可霉素成品。

本发明还提供了提供一种盐酸林可霉素B组分《0.1%的盐酸林可霉素萃取 装置，是一密闭容器，容器顶部有萃取液出口，容器侧面上部有水溶液进口， 容器侧面下部有仲辛醇进口 ，容器底部有萃取废液出口 。

上述的提取工艺专用萃取塔装置，在水溶液进口、仲辛醇进口设有分布器， 用于进入的水溶液、仲辛醇均匀的分布于容器内。

本发明的有点在于，能有效分离掉盐酸林可霉素中的B组分，使其在盐酸 林可霉素中的含量《0.1%，提高了盐酸林可霉素的质量，收率可提高5 7%。

图1是本发明提供的专用萃取塔的结构示意其中，1萃取塔，2萃取液出口， 3水溶液进口， 4仲辛醇进口， 5萃取 废液出口， 6分布器，7分布器。

权利要求

1.一种盐酸林可霉素的生产方法，其特征是包括以下步骤a、将含有盐酸林可霉素B组分≤1.0％的盐酸林可霉素，用纯化水溶解到80000～100000μg/ml，调节pH值到10～11；b、采用萃取剂仲辛醇对上述水溶液中的盐酸林可霉素进行萃取，并分离萃取相，其中有机相仲辛醇与林可霉素水溶液萃取的相比O/A＝1/2～1/3，萃取温度为20～30℃；c、将上述萃取相

加入纯化水，将pH值调节到2～4进行反萃取，将林可霉素转入到水相萃取液中，静置后将下层的水相萃取液分离；d、将分离出的水相萃取液用10～12倍丙酮结晶，静置3小时以上，晶浆放入抽滤器用丙酮洗涤两次；e、经干燥后得盐酸林可霉素成品。

2、 一种实现权利要求1所述一种盐酸林可霉素的生产方法的装置，其特征 是包括一个密闭塔形容器组成的萃取塔(l)，萃取塔顶部设有萃取液出口 (2)、 底部设有萃取废液出口 (5);萃取塔侧上部设有水溶液进口 (3)、侧下部设有 仲辛醇进口 (4)。

3、 根据权利要求2所述的盐酸林可霉素的生产方法的装置，其特征是萃 取塔中依次设有分布器(6)、分布器(7)分别与仲辛醇进口 (4)以及水溶液 进口 (3)联通，使进入的水溶液、仲辛醇均匀的分布于容器内。

概述

盐酸林可霉素又称盐酸氯洁霉素、济民力克、洁霉素、丽可胜、林肯霉素、洛霉素、盐酸林肯霉素，常温下为白色结晶性粉末，有微臭或特殊臭，味苦，在水或甲醇中易溶，饲料中常用其盐酸盐形式。本药是链霉菌属的链丝菌(Streptomyces lincolnensis)菌群生长时的产物，为一种林可胺类(Lincosamides)碱性抗生素，通过作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成，具抑菌作用，但在高浓度时对高度敏感细菌也具有杀菌作用。抗菌谱与林可霉素同，但抗菌活性较强，口服吸收快而完全 (约 90%)，进食对吸收的影响不大。盐酸林可霉素主要对革兰阳性菌、某些厌氧菌和霉形体有较强抗菌作用，抗菌谱较红霉素窄。金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌及猪肺炎霉形体、鸡败血霉形体对本品敏感，但肠球菌一般对本品耐药; 厌氧菌如拟杆菌属、破伤风杆菌、梭状芽孢杆菌、魏氏梭菌、消化球菌等亦对本品敏感。主要用治疗革兰阳性菌特别是耐青霉素的革兰阳性菌所引起的各种感染，霉形体引起的家禽慢性呼吸道病、猪喘气病，厌氧菌感染如鸡的坏死性肠炎等，也用于治疗猪密螺旋体痢疾、弓形体病和狗、猫的放线菌病。

盐酸林可霉素对大多数革兰阴性菌和某些厌氧菌引起的败血症、女性生殖道、子宫内膜炎、非淋病性输卵管卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎、术后阴道附件感染、腹膜炎、脓肿、肺炎、肺脓肿、皮肤和软组织感染等有治疗作用。还用于链球菌和葡萄球菌所致的败血症、骨和关节感染、慢性骨和关节感染的外科辅助治疗，葡萄球菌所致的急性血源性骨髓炎等。但本品不能渗入脑脊液，故不适用于脑膜炎的治疗。外用可治疗革兰阳性菌化脓性感染。

 

产品信息
[颜色]	白色
[重量]	5g