氨氯地平(Amlodipine 或 Amlodipine besylate、脉优锭(Norvasc、辉瑞公司商标名)及其它学名药、可与苯磺酸(besylate)、甲磺酸酯(mesylate)或马来酸(maleic acid)等制备成复方药)是一种作为抗高血压药和治疗心绞痛之二氢吡啶(DHP)类的\"长效钙通道阻滞药(CCB)\"。“像其他\"钙通道阻滞剂\"一样，氨氯地平的作用是通过松弛在动脉壁的平滑肌，降低总外周阻力(total peripheral resistance/TPR)从而降低血压；在心绞痛时，氨氯地平增加血液流向心肌”(尽管\"DHP类钙通道阻滞剂\"对动脉而言更具选择性、如比起心脏(心肌)的肌肉组织来看，像是\"心肌钙通道\"并无\"二氢吡啶\"类)。

氨氯地平

中文名称：氨氯地平

英文名称：Amlodipine

别名：络活喜；6-甲基-2-(2-氨基乙氧基)甲基-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯;氨氯地平;阿洛地平;阿莫洛地平;

分子式: C20H25ClN2O5

分子量: 567.06

CAS编号：88150-42-9

质检信息

质检项目      指标值

含量，％      ≥99.0

Psa：         99.88

Logp：        3.2954

产品用途

氨氯地平用作生命科学；制药，治疗高血压和心绞痛的一种常见药物，属于L 型钙通道阻滞剂，通过阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞，直接松驰血管平滑肌从而起到抗高血压作用，临床上单独用药或与其他抗高血压药物合用治疗原发性高血压实验。

化学性质

氨氯地平又称络活喜是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂物，为黄色粉末，具吸湿性，对空气和热敏感。λmax:360nm(MeOH)。溶于水、二甲基砜、乙醇、二甲基甲酰胺、丙酮、氯仿、乙酸乙酯和甲醇，密度：1.227 g/cm3 沸点：527.2ºC at 760 mmHg 熔点：178-179ºC，冷冻品--20℃，有毒，具眼腐蚀，对器官有危害。对水体有高度危害。

含量测定

取本品约0.5g，精密称定，加甲醇25mL使溶解，精密加入1mol/L高氯酸溶液（取70%~72%高氯酸8.5mL，加水至100mL）25mL与邻二氮菲指示液2滴，立即用硫酸铈滴定液（0.1mol/L）滴定至橙红色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL硫酸铀滴定液（0.1mol/L）相当于28.35mg的C20H25CIN2O5·C6H6O3S。

制备方法

1.氯代乙酰乙酸乙酯、N-苄基氨基乙醇和氢化钠在四氢呋喃中反应，得4-(2-苄氨基乙氧基)乙酰乙酸乙酯。再和邻氯苯甲醛、3-氨基丁烯酸甲酯及乙酸，在甲醇中反应，生成的产物氢化还原得到氨氯地平。和马来酸成盐得其马来酸盐。

2.氯代乙酰乙酸乙酯和叠氮乙醇在氢化钠作用下，缩合得到4-(2-叠氮乙氧基)乙酰乙酸乙酯，再和邻氯苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯环合，最后还原叠氮基得到氨氯地平。

 

产品信息
[重量]	25g
[颜色]	黄色
危险性类别
[危险性类别]	非危险品