甲苯磺丁脲

中文名称    甲苯磺丁脲

中文同名    1-丁基-3-(4-甲苯磺酰基)脲;1-正丁基-3-(4-甲基磺酰)脲;甲磺丁脲;

英文名称    Tolbutamide

化学式       C12H18N2O3S

分子量       270.34

CAS编号   64-77-7

质检信息

质检项目       指标值

含量,％        ≥99%

PSA：         83.65000

LOGP：      3.64560

密度  1.73g/cm3

熔点  298-300?°C (dec.)(lit.)

沸点  298°C

闪点  96.4°C

水溶性 1.5g/100mL (25℃)

折射率 1.613

蒸气压 0.0492mmHg at 25°C

化学特性

1.甲苯磺丁脲为白色结晶或结晶性粉末，无臭，无味。在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶，在氢氧化钠溶液中溶解。

产品用途

1本品为磺酰脲类口服降血糖药，对正常人和糖尿病患者均有降血糖作用，但对胰岛功能丧失者无此作用。

2.降血糖药，适用于稳定型的轻、中度的成年糖尿病患者。

3.抗糖尿病药,针对胰岛激素的分泌的降血糖激动剂。由CYP2C9（甲苯磺丁脲羟化酶）代谢而来。

4.临床上作为降血糖药，适用于稳定型的轻、中度的成年糖尿病患者。 

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

制备方法

由异氰酸丁酯与对甲苯磺酰胺缩合制得，或由正丁胺盐酸盐与甲苯磺酰脲缩合而成。

不良反应

1.可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适。

2.较少见的有皮疹。 

3.少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等。应停药对症处理。

禁忌

1.I型糖尿病患者。 

2.II型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。 

3.肝、肾功能不全者。 

4.对本药或磺胺药过敏者。 

5.白细胞减少的患者。

适应证

1.适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度2型糖尿病，病人胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。 

2.本品可用于胰岛肿瘤的诊断。 

注意事项

1.下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。 

2.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能，并进行眼科检查等。 

3.服用本类药物可增加体重，加重肥胖糖尿病患者病情，应限制每日摄入总热量。 4.FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。

药理作用

主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。其作用机制是与β细胞膜上的磺酰脲类受体特异性结合，从而使ATP依赖的K+通道关闭，引起膜电位去极化，使 Ca2+通道开启，细胞液内Ca2+浓度升高，促使胰岛素分泌。还有增强外源性胰岛素的降血糖作用，加强胰岛素的受体后作用，而糖耐量的改善可导致血浆胰岛素的浓度降低，其结果将使胰岛素受体数目增加，进而导致胰岛素的敏感性增高。本品尚有轻度利尿作用，但不如氯磺丙脲明显。 口服吸收快，生物利用度为 85%～100%，吸收后分布细胞外液，一般30分钟内出现于血液中，3～4小时血药浓度达峰值，作用持续时间6～12小时。血浆蛋白结合率为90%～95%，半衰期为4.5～6.5小时。在肝脏代谢氯化而失活，于24小时内约 85%代谢物由肾脏排泄，约8% 由胆汁从粪便排出。用于经饮食控制及体育锻练2～3个月疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病患者，其胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能，无急性并发症如感染、创伤、急性心梗、酮症酸中毒等，非妊娠期，无严重的慢性并发症。

药物相互作用

1.与酒精同服时，可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。 

2.与β受体阻滞剂同用，可增加低血糖的危险，而且可掩盖低血糖的症状，如脉率增快、血压升高。小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔和美托洛尔造成此种情况的可能性较小。

3.氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与本品同时用，可加强降血糖作用。 

4.肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血糖水平，与本类药同用时，可能需增加本类药的用量。 

5.双香豆素类抗凝剂与本类药同用时，最初彼此血浆浓度皆升高，但以后彼此血浆浓度皆减少，故需要调整两者的用量。

鉴别

1.取本品约0.3g，加硫酸溶液（1→3）12ml，加热回流30分钟，放冷，即析出白色沉淀，滤过，沉淀用少量水重结晶后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ C），熔点约为138℃。

2.取上述滤液，加20%氢氧化钠溶液使成碱性后，加热，即发生正丁胺的特臭。

3.本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》102图）一致。

甲苯磺丁脲中毒

1.常规用药时，可发生腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应及肝脏损害。

2.过量服用可引起低血糖反应。

3.过敏反应：皮肤瘙痒、出现红斑、荨麻疹、剥脱性皮炎、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少等。

治疗

1.出现低血糖反应时立即食用糖类。

2.为减轻胃肠道反应可改为饭后服药；从小剂量开始，加用抗酸剂可减轻或防止症状。

3.发生过敏反应立即停药，并予抗过敏治疗。

4.出现肝脏毒性，立即停药，可迅速恢复；可同时给予保肝治疗。

产品信息
[重量]	100g
[颜色]	白色
危险性类别
[危险性类别]	非危险品