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商品描述：

商品属性

鞣花酸

中文名称鞣花酸

中文同名二缩双(三羟基甲酸);倍原;

英文名称 Ellagic acid hydrate

化学式 C14H6O8

分子量 302.2

CAS编号 476-66-4

质检信息

检验项目指标

含量 98%

密度 1.667

沸点 796.5°C at 760mmHg

熔点 ≥350?°C

闪点 310.1°C

折射率 1.894

蒸气压 2.32E-26mmHg at 25°C

化学特性

1.鞣花酸为灰色至略米色结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂。鞣花酸广泛存在于各种软果、坚果等植物组织中的一种天然多酚组分，鞣花酸与三氯化铁的显色反应呈蓝色，遇硫酸呈黄色。

产品用途

1.鞣花酸（Ellagic acid）主要用于药品，保健食品及化妆品的添加剂。

2.鞣花酸可用于防治结肠癌,食管癌、肝癌、肺癌等。还可增强人体免疫功能。

3.另外本品还有抗氧化、对人体免疫缺陷病毒抑制、增白等功效。本品为天然植物五倍子植物提取物

4.用于医药及化妆品，作抗氧剂，具有防癌及抑制病毒作用

5.常见于多酚植物。谷胱甘肽S-转移酶的抑制剂，常用于检测血浆中XIIa 因子；抗氧化剂；DNA双链的保护剂。

6.它也是皮肤科医学公认可使用的有效美白成分之一。它是一种多酚类的分子，广泛存在于自然界多种植物及果实中。用于美白肌肤上，抑制酪氨酸酶活性，阻断黑色素生成，具有美白及淡斑的效果。除此之外，鞣花酸可有效保护免于外界伤害。

7.阻断酪氨酸酶的活性，抑制黑色素的生成，并具有抗氧化作用。也就是说对于关闭阻碍黑色素生成细胞中麦拉林色素生成反应的作用是十分卓越的，且具有抗氧化作用。

8.鞣花酸具有多种生物活性功能,例如抗氧化功能、抗癌、抗突变性能、对人体免疫缺陷病毒的抑制作用。除此之外,鞣花酸还是一种有效的凝血剂,对多种细菌、病毒都有很好地抑制作用,能保护创面免受细菌的侵入,防止感染,抑制溃疡。同时,经研究发现,鞣花酸还具有降压、镇静作用。

9.自20 世纪 50 年代以来，鞣花酸在人体内、体外的抗氧化性不断被探索研究，越来越多的研究结果表明鞣花酸有很强的清除自由基和抗氧化能力。鞣花酸对氧自由基和羟自由基都有清除作用，其清除自由基的能力大小比芝麻酚、橄榄叶萃取物和叶黄素等抗氧化物都高。

10.在抑制脂质过氧化方面，鞣花酸被认为是微粒体NADPH 依赖脂质过氧化起始阶段的最有效的抑制剂，鞣花酸还可以强烈地抑制由阿霉素诱导的脂质过氧化。鞣花酸抑制铁肌红蛋白 / 过氧化氢依赖的脂质过氧化。鞣花酸可在T 细胞中阻止外源物质引发的脂质过氧化物(LPO)，抑制活性氧(ROS)生成，改善细胞毒素导致的细胞死亡。

11.鞣花酸可以降低小鼠骨髓细胞中由辐射、过氧化氢和丝裂霉素C 造成的细胞损伤。鞣花酸有效地抑制由过亚硝酸盐诱导的DCDHF的氧化以及过亚硝酸盐自身的氧化。

12.同时，鞣花酸阻止 pTZ 18U 质粒 DNA 在过亚硝酸盐诱导下引起的单链断裂和小牛血清蛋白中酪氨酰基的硝化。因此在体外，鞣花酸保护生物分子不受过亚硝酸盐引起的氧化和硝化损伤。

13.鞣花酸能与致癌物发生反应生成无毒无害的结合物,而到达清除致癌物的作用;鞣花酸能通过影响某些酶的活性来消除致癌物的毒性；占据DNA上的某些特定的位置来防止DNA与致癌物或他的代谢物发生化学反应,从而达到防癌的作用。

14.人口服石榴皮提取物后，只有鞣花酸可以直接被人体吸收利用，鞣花酸被代谢后在血浆中以尿石素 A、尿石素 B 等形式存在。鞣花酸有优异的抗突变、抗癌变功效，特别对结肠癌、食管癌、肝癌、舌及皮肤癌等有很好的抑制作用。

15.红莓中的鞣花酸可保护正常细胞对抗烟草尼古丁、某些食品添加剂和化学毒害造成的致癌毒素，保护细胞膜，防止细胞变性。鞣花酸的对不同癌细胞的抗癌作用及其机理不断被研究，鞣花酸主要通过作为致癌物清除剂，抑制致病剂的代谢活性、解除致癌物的毒性、占据DNA上可能和致癌物或其代谢物反应的位置等途径发挥抗癌的活性。

16.胰脏星形细胞的活化是胰腺纤维化、急性胰腺炎等病症的重要起因。鞣花酸抑制白细胞介素1b(IL-1)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)诱导的激活蛋白-1和丝裂原活化蛋白激酶的活性，从而抑制新生的胰脏星形细胞转化为被激活的成纤维状的表型。

17.鞣花酸作为次级代谢产物，在β-葡聚糖腹膜炎模型中起到抗嗜酸性粒细胞活性的作用。鞣花酸是嗜酸性粒细胞的有效抑制剂，可以用来治疗过敏发炎。鞣花酸在体内和体外都可以抗四氯化碳诱导的肝中毒，也可以抵制叔丁基过氧化氢诱导的脂质过氧化，因此有保护肝脏的作用。

18.因此，高纯度的鞣花酸主要用于药品，保健食品及化妆品的添加剂，作为抗氧化、对人体免疫缺陷病毒抑制、皮肤增白等功能因子。

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

制备方法

从植物中提取，在爪哇漆树所产五倍子、菱角果实、榄仁树果实、蓝桉的叶子中存在较丰富，通常将原料脱脂后用碱性水溶液浸提或用乙醇浸提，然后脱去水溶蛋白和醇溶蛋白后，再用酶分解脱去糖配体可制得较纯的鞣花酸。

本发明为一种石榴皮制备鞣花酸的方法，依次包括如下步骤A.有机溶剂提取将烘干的石榴皮粉碎后，加入到浓度为20～60％的乙醇水溶液中，回流煎煮，煎煮的时间为2～6小时，将得到的单宁酸的乙醇水溶液浓缩，回收乙醇后，得到单宁酸浓缩液。B.酸化将步骤A得到的单宁酸浓缩液用水稀释至原来体积的1-2倍，加入98％的浓硫酸，加入的浓硫酸的体积为反应液总体积的4～8％，在100-110℃下，搅拌反应4～8小时。

C.固液分离将步骤B得到的反应液过滤后，滤饼经水洗、干燥，得到鞣花酸粗产品，纯为50％左右；D.溶剂结晶纯化将鞣花酸粗产品加入甲醇，在70～80℃温度下萃取3～9小时后，将萃取液浓缩至饱和，降至室温结晶，反应液过滤后，滤饼经水洗、干燥，得到纯度为95％以上淡黄色鞣花酸产品。

为了提高产率在步骤A的有机溶剂提取过程中，煎煮可分二次完成，每次1～3小时。

为了提高纯度在步骤D的溶剂结晶纯化中，萃取可分二至三次完成，每次1～3小时。

发明效果本发明采用溶剂萃取、蒸发浓缩、酸化水解及结晶的方法可得到纯度为95％以上的鞣花酸产品。此方法工艺简单，适合大规模生产。我国是石榴种植大国，其果皮除被部分用于中药材以外，大部分都被人们抛弃，造成了很大的浪费。以石榴皮为原料生产价格昂贵的鞣花酸，具有非常广阔的经济前景。

实施例1(1)有机溶剂提取40千克石榴皮粉末，加入200L的40％的乙醇溶液回流煎煮，煎煮次数为2次，每次1小时，离心，合并上清液，得到单宁酸的乙醇水溶液350L，浓缩回收乙醇，得到80L单宁酸浓缩液。

(2)酸化上述得到的单宁酸浓缩液加水至150L，加8L98％的浓硫酸，105℃反应4小时。

(3)固液分离反应液过滤，滤饼水洗2～3次，干燥，得粗鞣花酸产品4.55kg，纯度为50.2％。

(4)溶剂结晶将得到的粗产品用60L甲醇75℃萃取，萃取次数为3次，每次1小时，固液分离，合并液体，蒸发浓缩至15L，冷却结晶，过滤晶体，干燥，得到1.85公斤淡黄色鞣花酸粉末，纯度为97.5％，收率为79.0％。

实施例2(1)有机溶剂提取40千克石榴皮粉末，加入300L的60％的乙醇溶液回流煎煮，煎煮次数为2次，每次2小时，离心，合并上清液，得到单宁酸的乙醇水溶液420L，浓缩回收乙醇，得到100L单宁酸浓缩液。

(2)酸化上述得到的单宁酸浓缩液加水至200L，加9L98％浓硫酸，105℃反应5hr。

(3)固液分离反应液过滤，滤饼水洗2～3次，干燥，得粗鞣花酸产品3.59g，纯度为55.6％。

(4)溶剂结晶将得到的粗产品用60L甲醇75℃萃取，萃取次数为2次，每次2小时，固液分离，合并液体，蒸发浓缩至15L，冷却结晶，过滤晶体，干燥，得到1.68kg淡黄色鞣花酸粉末，纯度为99.1％，收率为83.4％。

实施例3(1)有机溶剂提取40千克石榴皮粉末，加入250L的50％的乙醇溶液回流煎煮，煎煮次数为2次，每次3小时，离心，合并上清液，得到单宁酸的乙醇水溶液380L，浓缩回收乙醇，得到90L单宁酸浓缩液。

(2)酸化上述得到的单宁酸浓缩液加水至150L，加7.5L浓硫酸，110℃反应6小时。

(3)固液分离反应液过滤，滤饼水洗2～3次，干燥，得粗鞣花酸产品4.25g，纯度为52.4％。

(4)溶剂结晶将得到的粗产品用70L甲醇75℃萃取，萃取次数为3次，每次2小时，固液分离，合并液体，蒸发浓缩至20L，冷却结晶，过滤晶体，干燥，得到1.76kg淡黄色鞣花酸粉末，纯度为98.2％，收率为77.6％。

概述

鞣花酸，是没食子酸的二聚衍生物，是一种多酚二内酯。不仅能以游离的形式存在，而且更多的是以缩合形式（如鞣花单宁、苷等）存在于自然界。是存在于众多水果和蔬菜中的天然酚类抗氧化剂，包括黑莓、覆盆子、草莓、蔓越莓、山核桃、石榴、枸杞等植物。鞣花酸的抗增生和抗氧化特性，刺激了对鞣花酸潜在价值的研究。

主要来源

鞣花酸的主要来源有：红莓、蓝莓、石榴、胡桃属科类Graviola（亚马逊热带雨林生长的一种植物）和I3C等。美国、欧洲、南韩大学及防癌协会有许多研究报导指出：这些植物里的鞣花酸皆为超强抗氧化剂，可以清除体内致癌毒素，提高免疫力。

生理作用

1.鞣花酸在大量体外组织及小动物模型中都具有抗增生和抗氧化的性质。鞣花酸的抗增生性是由于它能直接抑制某些致癌物与DNA结合，包括亚硝胺和多环芳香烃。与其他多酚类抗氧化剂一样，鞣花酸通过降低氧化应激，对细胞模型起到化学保护的作用。但其可被茶叶中的儿茶素拮抗。

2. 鞣花酸的这些特性有应用于人类健康的可能。2010年报道了一个关于其潜在药用价值的小实验。其对19名颈内动脉狭窄患者进行了一个小型的随机对照实验，发现鞣花酸含量较高的石榴汁似乎具有降低血压及降低颈动脉壁厚度的作用。2005年对48名接受化疗的前列腺癌患者进行了对照研究，发现补充鞣花酸可缓解化疗造成的中性粒细胞减少（虽然在实验组和对照组中都没有重症中性粒细胞减少的病例）。但在该试验中，鞣花酸并不能提高前列腺癌患者的生存率。

3.虽然仅有非常初步的证据支持鞣花酸对人体的益处，但鞣花酸已被作为一种防癌、防心脏病及其他疾病的保健品进行销售。所以美国食品药品监督管理局已将其确定为“消费者应该规避的假癌症药物”。许多美国保健品销售商已收到美国食品药品监督管理局的警告信，称推广鞣花酸违反《联邦食品、药品及化妆品法》（Federal Food, Drug, and Cosmetic Act）。