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高哌嗪

高哌嗪

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  • 商品货号:CAS号505-66-8
    商品库存: 2997 kg
  • 商品品牌:西陇科学
    商品重量:100克
  • 上架时间:2019-04-10
    商品点击数:10984
    累计销量:310
    危险性类别:
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商品描述:

商品属性

 高哌嗪


中文名称    高哌嗪
中文同名    1,4-二氮环庚烷
英文名称    Homopiperazine
化学式       C5H12N2
分子量       100.16
CAS编号   505-66-8

质检信息
质检项目   指标值
含量,%    ≥98%
PSA:      24.06000
LOGP:   0.22690
蒸气压 1.57mmHg at 25°C
密度  0.861g/cm3
沸点  169?°C(lit.)
熔点  38-40?°C(lit.)
闪点  148?°F

化学特性
1.高哌嗪白色至微黄色结晶,对环境可能有危害,对水体应给予特别注意。

产品用途
1.有机、医药合成中间体,可用于合成盐酸法舒地尔。
2.高哌嗪盐酸盐可以有效治疗慢性心绞病、白癜风、抑郁症、焦虑症、脑血管痉挛及脑血管痉挛引起的大脑局部缺血等症状。
3.高哌嗪分子中氨基上氢原子被长链烷基或者烷氧基取代的衍生物,可用作润湿剂、乳化剂、清洁剂、着色剂; 高哌嗪及其衍生物由于含有染色角蛋白纤维可用作氧化着色剂,具有鲜明的色彩和高的牢固度性质,在染色中起重要的作用,特别是人类头发的染色。
4.高哌嗪由于分子中氨基上氢可被取代,可作为精细化工原料,广泛应用于抗氧剂、发泡剂、化妆品乳化剂、含能材料等;由高哌嗪生产的硝基化合物,几乎全部应用于含能材料的研究。
5.含高哌嗪单体的聚合物具有许多独特的性能,如可提高产品的熔点并改善其溶解性。含有此种聚合物的树脂和合成纤维应用于多种特殊的领域中;

 
储藏措施
1.储存于阴凉、通风的库房。
2.应与氧化剂、食用化学品分开存放,切忌混储。
3.保持容器密封。
4.远离火种、热源,防止阳光直射。
5.库房必须安装避雷设备。
6.排风系统应设有导除静电的接地装置。
7.采用防爆型照明、通风设置。
8.禁止使用易产生火花的设备和工具。
9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。
10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 
【食入】摄入不可能。但是,如果摄入,获得紧急医疗照顾。
【吸入】如果克服被曝光,将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。
【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤,用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的,首先使用无水清洁。寻求医疗照顾,如果不良影响或刺激。
【眼睛】眼睛接触的情况下,立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

制备方法
高哌嗪可以用N-(2- 氰乙基)乙二胺、N-(β-羟基)-1,3- 丙二胺、乙二胺等氨基类化合物为原料来合成,因此根据原料的不同,高哌嗪有多种合成路线。
随着我国石油化工的发展,合成高哌嗪起始原料氨基醇、乙二胺不但价格低,质量上乘,而且来源极为丰富。目前国内虽有高哌嗪生产厂家, 但工艺落后,质量不高,产量有限,亟需改造提高,为此加速开发具有广泛用途的精细化工产品高哌嗪势在必行,高哌嗪市场前景十分广阔。
以乙二胺为原料:该方法以易得的乙二胺为初始原料,经磺酰化、环化、脱磺酰化3步反应合成高哌嗪,总收率可达78%。该合成方法中,在第一步的乙二胺磺酰化时, 通过加入相转移催化剂可使产物收率得到显著改善, 产率为86%。在第2步的环化反应中选用NaH/DMF 反应体系,可在较温和的反应条件下完成环化过程。最后在HBr/HAc/PhOH 反应条件下以91%的收率脱去磺酰基得到了最终产物高哌嗪。结果表明,这是一条原料易得,操作简便,收率较高的高哌嗪合成工艺路线,具有一定的工业化应用前景。

概述
高哌嗪是一种含氮杂七元环化合物,是重要的医药中间体, 它的衍生物多数具有强烈的生物活性和药用价值,可用以合成高哌嗪盐酸盐、赛克利嗪、卡马西平、喹诺酮和氯环嗪等药物。西药以高哌嗪为原料修饰的喹啉及异喹啉衍生物、喹诺酮衍生物、噻唑烷羟酸酰胺衍生物等药物, 和用于合成哒嗪胺、含硝酰基的苄胺衍生物、水溶性唑类等的药物, 对治疗心血管疾病、间质性浆细胞肺炎特别是对AIDS患者的间质性浆细胞肺炎、哮喘、中枢神经系统病症包括抑郁症和焦虑症等表现出良好的疗效。如1- (5-异喹啉磺酰基) 高哌嗪盐酸盐可以有效治疗慢性心绞病、白癜风、抑郁症、焦虑症、脑血管痉挛及脑血管痉挛引起的大脑局部缺血等症状。
高哌嗪及其高哌嗪衍生物成为重要的药物中间体, 展开了具有镇静、抗精神病、消炎和抗神经过敏的巨大潜力, 是化工产业和医药产业之间承上启下的重要产品, 广泛应用于医药、农药、表面活性剂、含能材料等领域。
目前国内氮杂环化合物主要用于生产喹诺酮类抗菌药, 这种药是通过抑制细菌旋转酶阻断DNA的复制, 而产生抗菌的作用。根据ARMIGER H 等人的报道用高哌嗪代替哌嗪来合成赛克利嗪、高氯环嗪等药物后经过动物实验表明药物的抗组胺剂活性明显增强。其主要产品有喹啉及异喹啉衍生物、喹诺酮衍生物、噻唑烷羟酸酰胺衍生物等药物, 和用于合成哒嗪胺、含硝酰基的苄胺衍生物、水溶性唑类等的药物。
高哌嗪分子中氨基上氢原子被长链烷基或者烷氧基取代的衍生物,可用作润湿剂、乳化剂、清洁剂、着色剂; 高哌嗪及其衍生物由于含有染色角蛋白纤维可用作氧化着色剂,具有鲜明的色彩和高的牢固度性质,在染色中起重要的作用,特别是人类头发的染色。
含高哌嗪单体的聚合物具有许多独特的性能,如可提高产品的熔点并改善其溶解性。含有此种聚合物的树脂和合成纤维应用于多种特殊的领域中。

合成工艺
高哌嗪是一种非常重要的化工原料和医药中间体,可用来合成医药、农药、染料和表面活性剂等多种精细化学品。本文以乙二胺为起始原料,经磺酰化、环合、脱磺酰化三步反应合成了高哌嗪,首次对碱法脱除N,N-1,4-二对甲苯磺酰高哌嗪上对甲苯磺酰基进行研究,收率可达95%以上。研究了N,N’-二对甲苯磺酰乙二胺、N,N'-1,4-二对甲苯磺酰高哌嗪和高哌嗪的合成,通过实验得出了较佳工艺条件,并对它们进行了表征。 合成N,N’-二对甲苯磺酰乙二胺的较佳工艺条件是:乙二胺的投料量为2.25g(0.0375mmol),乙二胺、对甲基苯磺酰氯和氢氧化钠的物质的量之比为1:2.5:0.2,反应温度25℃,反应时间5h,溶剂用量6mL。在此反应条件下最高收率为88.8%。 合成N,N’-1,4-二对甲苯磺酰高哌嗪的较佳工艺条件是:N,N’-二对甲苯磺酰乙二胺为0.02mol,N,N’-二对甲苯磺酰乙二胺和1,3-二溴丙烷的投料物质的量比为1:1.5,反应时间13h,溶剂用量70mL,相转移催化剂用量为0.6g。在上述工艺条件下,N,N’-1,4-二对甲苯磺酰高哌嗪收率70.9%。 合成高哌嗪的较佳工艺条件是:N,N’-1,4-二对甲苯磺酰高哌嗪的投料量为40.9g(0.1mol),原料N,N'-1,4-二对甲苯磺酰高哌嗪:氢氧化钠物质的量比为1:2.5,反应温度70℃,反应时间3h,溶剂用量60mL。在上述工艺条件下,高哌嗪收率95.7%。 在此工艺条件下,高哌嗪的总收率最高可达到60%,与文献相比反应条件要温和很多。同时本研究还具有产物纯度高、催化剂用量少、后处理简单、操作简便、安全、污染小等优点。这对高哌嗪工业化生产具有很好的指导作用。
产品信息
[重量] 100g
[颜色] 白色

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