氧化苦参碱

中文名称    氧化苦参碱

中文同名    苦参素

英文名称    Ammothamnine

化学式       C15H24N2O2

分子量       264.36

CAS编号   16837-52-8

质检信息

质检项目 指标值

灼烧残渣(以硫酸盐计)，%  ≤0.01

水溶解试验 合格

铁(Fe),％ ≤0.003

含量，％ ≥98.0%

PSA：    49.74000

LOGP： 1.78100

密度  1.399g/cm3

沸点  957.115°C at 760 mmHg

闪点  532.644°C

折射率 1.637

蒸气压 0mmHg at 25°C

化学特性

氧化苦参碱为无色块状结晶，易溶于氯仿、甲醇，难溶于石油醚、丙酮，来源于山豆根、苦参。

产品用途

1.从苦参中分离的生物碱。 抗纤维化。保护神经。属传统中药，用在抗乙型肝炎病毒的治疗中。

 

储藏措施

1.储存于阴凉、通风的库房。

2.应与氧化剂、食用化学品分开存放，切忌混储。

3.保持容器密封。

4.远离火种、热源，防止阳光直射。

5.库房必须安装避雷设备。

6.排风系统应设有导除静电的接地装置。

7.采用防爆型照明、通风设置。

8.禁止使用易产生火花的设备和工具。

9.储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

10.防止粉尘和气溶胶生成。

急救措施 

【食入】摄入不可能。但是，如果摄入，获得紧急医疗照顾。

【吸入】如果克服被曝光，将受害人转移到空气新鲜处。给予吸氧或人工呼吸。获得紧急医疗照顾。迅速采取行动是至关重要的。

【皮肤】立即脱去污染的衣着。彻底清洗皮肤，用温和的肥皂/水。W /温水冲洗15分钟。如果是粘的，首先使用无水清洁。寻求医疗照顾，如果不良影响或刺激。

【眼睛】眼睛接触的情况下，立即用清水冲洗20-30分钟。经常收回眼皮。获得紧急医疗照顾。

药理作用

具有利尿、抗病原体、免疫作用，有研究发现氧化苦参碱对肺癌、胃癌细胞诱导的血管内皮细胞增殖具有抑制作用氧化苦参碱有抗乙型肝炎病毒作用，可降低乙型肝炎病毒转基因小鼠肝脏内HBsAg 和HBcAg的含量，且对两者作用一致，无选择性作用，氧化苦参碱是一种较强的免疫抑制剂，可以抑制多种炎性因子的释放，有明确的抗炎作用，对IL-2 诱导的LAK 细胞杀瘤活性亦有较强抑制作用，故氧化苦参碱通过IL-2等细胞因子发挥其抗乙型肝炎病毒作用的可能性不大。

苦参的西方用途：苦豆子sophora植物的原植物和热水粗提物在西方应用历史已经有25年了。最初含有20%氧化苦参碱和苦参碱的苦豆子生物碱提取物由窗同药物研究所引进西方市场，形式为氧化苦参碱片in tablet form under the name Oxymatrine，1998年上市。

其使用并无任何副作用。在中国，苦参生物碱通常采用注射形式，但在西方不接受该方法，而是采用口服形式。口服后，大部分的氧化苦参碱被转化成了苦参碱；而如果需要氧化苦参碱的高血液浓度，则必须依靠注射。但是临床试验中氧化苦参碱的疗效是否好于苦参碱不得而知。

中国的研究者们也使用片剂的苦参生物碱，效果似乎和注射差不多。苦参也可以作为中药煎服。苦参中含有大量的生物碱，其中含量最高的是苦参碱和氧化苦参碱，加总占苦参药材根干总重的2%(其中大部分以氧化苦参碱的形式存在)，同时还有其他的相近的生物碱：其中主要是槐果碱(Sophocarpine,C15H22N2O)，还含有少量的槐醇sophoranol,槐胺sophoramine,槐啶碱(Sophoridine)allomatrine, 异苦参碱(Iosmatrine)等其他生物碱成分。

制备方法

本发明的目的是公开一种从苦参中提取苦参碱和氧化苦参碱的制备方法，能够使提取物的得率较为满意，且操作简单方便，便于工业化推广应用。

本发明所述的是一种从苦参中提取苦参碱和氧化苦参碱的制备方法，按以下步骤进行：

(1)将干燥的苦参粉碎成粗粉，按照提取溶剂：苦参的体积质量比为8～10∶1加入不同浓度的乙醇进行回流提取0.5～1.5h，重复提取3次；

(2)合并提取液，冷却至室温后，并加入壳聚糖作絮凝剂，加入量为每100mL提取液加入0.05～0.08g壳聚糖，加热60～70℃下搅拌0.5～1h，冷却至室温；

(3)将壳聚糖处理后的药液在0.04Mpa压力和常温下过PVDF超滤膜(截留分子量8万)，进料体积流量0.8L/min，待收集超滤液为原体积0.8～1.0倍时停止滤过；

(4)将滤过液浓缩，得到苦参碱和氧化苦参碱粗品。

本发明所述的一种从苦参中提取苦参碱和氧化苦参碱的制备方法的具有以下优势：(1)所用提取溶剂安全无毒、易挥发，有利于苦参提取物后处理：(2)利用本方法提取苦参碱和氧化苦参碱，在过程中，不会产生废水污染环境，且提取溶剂可以回收再利用；

(3)制备方法操作简单，成本低廉，适合工业化生产和应用。

具体实施方式

以下通过实施例的具体实施方式再对本发明的上述内容作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。在不脱离本发明上述技术思想情况下，根据本领域普通技术知识和惯用手段做出的各种替换或变更，均应包括在本发明的范围内。

实施例1

将干燥的苦参粉碎，称取苦参粗粉50g，按溶剂与苦参粗粉的体积质量(mL/g)比为8∶1，用75％乙醇回流提取3次，每次0.5h，再将3次所得提取液合并，在60℃下加入壳聚糖0.6g搅拌0.5h，在0.04Mpa压力和常温下过PVDF超滤膜(截留分子量8万)，进料体积流量0.8L/min，待收集超滤液为原体积0.8倍时停止滤过，滤液减压浓缩至干，称重，得当归提取物13.6755g，得率为27.351％，苦参碱纯度为1.183％，氧化苦参碱纯度10.051％。

实施例2

将干燥的苦参粉碎，称取苦参粗粉50g，按溶剂与苦参粗粉的体积质量(mL/g)比为9∶1，用75％乙醇回流提取3次，每次1h，再将3次所得提取液合并，在65℃下加入壳聚糖0.81g搅拌1h，在0.04Mpa压力和常温下过PVDF超滤膜(截留分子量8万)，进料体积流量0.8L/min，待收集超滤液为原体积0.9倍时停止滤过，滤液减压浓缩至干，称重，得当归提取物13.7182g，得率为27.436％，苦参碱纯度为1.179％，氧化苦参碱纯度10.055％。

实施例3

将干燥的苦参粉碎，称取苦参粗粉50g，按溶剂与苦参粗粉的体积质量(mL/g)比为10∶1，用75％乙醇回流提取3次，每次1.5h，再将3次所得提取液合并，在70℃下加入壳聚糖1.2g搅拌0.5h，在0.04Mpa压力和常温下过PVDF超滤膜(截留分子量8万)，进料体积流量0.8L/min，待收集超滤液为原体积1.0倍时停止滤过，滤液减压浓缩至干，称重，得当归提取物13.7294g，得率为27.458％，苦参碱纯度为1.174％，氧化苦参碱纯度10.072％。

实施例4

将干燥的苦参粉碎，称取苦参粗粉50g，按溶剂与苦参粗粉的体积质量(mL/g)比为8∶1，用65％乙醇回流提取3次，每次1.5h，再将3次所得提取液合并，在70℃下加入壳聚糖0.72g搅拌1h，在0.04Mpa压力和常温下过PVDF超滤膜(截留分子量8万)，进料体积流量0.8L/min，待收集超滤液为原体积1.0倍时停止滤过，滤液减压浓缩至于，称重，得当归提取物14.7355g，得率为29.471％，苦参碱纯度为1.185％，氧化苦参碱纯度10.495％。

实施例5

将干燥的苦参粉碎，称取苦参粗粉50g，按溶剂与苦参粗粉的体积质量(mL/g)比为9∶1，用65％乙醇回流提取3次，每次1h，再将3次所得提取液合并，在60℃下加入壳聚糖0.675g搅拌0.5h，在0.04Mpa压力和常温下过PVDF超滤膜(截留分子量8万)，进料体积流量0.8L/min，待收集超滤液为原体积0.9倍时停止滤过，滤液减压浓缩至干，称重，得当归提取物14.7442g，得率为29.488％，苦参碱纯度为1.255％，氧化苦参碱纯度10.428％。1.苦参碱和氧化苦参碱有机酸盐及其制备方法，其特征在于苦参碱或氧化苦参碱与有机酸形成的有机盐，有机酸包括所有有机一元酸、二元酸、氨基酸、磺酸、磷酸等。例如甲酸、甲磺酸、乙酸、草酸、乳酸等。

2.根据权利要求1所述的苦参碱和氧化苦参碱有机酸盐以单方或复方作为医药制剂组份。

3.根据权利要求2所述的苦参碱和氧化苦参碱有机酸盐以单方或复方作为医药制剂组份制成的片剂、胶囊、颗粒剂、注射剂和外用膏栓等各种剂型。

4.根据权利要求1所述的苦参碱和氧化苦参碱有机酸盐及其制备方法，苦参碱或氧化苦参碱与等摩尔或大于等摩尔的有机酸反应成盐。

5.根据权利要求4所述的苦参碱和氧化苦参碱有机酸盐及其制备方法所用溶剂为水、有机溶剂或水与有机溶剂的混合溶剂，有机溶剂包括甲醇、乙醇、丙酮、四氢呋喃等。

 

产品信息
[颜色]	白色
[重量]	5g